COVALENT LINKERS IN ANTIBODY-DRUG CONJUGATES, METHODS FOR PREPARING THEM AND USE THEREOF

FIELD: medicine.SUBSTANCE: group of inventions refers to medicine and concerns a linker-active agent for preparing an antibody-drug conjugate containing a compound of formula I or its pharmaceutically acceptable salt. Group of inventions also relates to a targeting moiety-drug conjugate for treating HER2-positive cancer in a subject; method of treating HER2-positive cancer in a subject involves administering a targeting moiety-drug conjugate to a subject in need of such treatment.EFFECT: group of inventions provides reduced rate of decomposition of the anticancer conjugate compared to known conjugates.13 cl, 3 ex, 7 dwg, 4 tbl Группа изобретений относится к медицине и касается линкер-активного агента для получения конъюгата антитело-лекарственное средство, содержащего соединение формулы I или его фармацевтически приемлемую соль. Группа изобретений также касается конъюгата нацеливающая группировка-лекарственное средство для лечения HER2-положительного рака у субъекта; способа лечения HER2-положительного рака у субъекта, включающего введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении, конъюгата нацеливающая группировка-лекарственное средство. Группа изобретений обеспечивает снижение скорости разложения противоракового коньюгата по сравнению с известными коньюгатами. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 3 пр., 7 ил., 4 табл.