METHOD OF PRODUCING N-(4-SULPHAMOYLPHENYL)BENZAMIDINE

FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to organic and medical chemistry, specifically to a method of producing - N-(4-sulphamoylphenyl)benzamidine, which can be used for synthesis of novel heterocyclic compounds and in medicine. Method of producing N-(4-sulphamoylphenyl)benzamidine is carried out by reacting substituted aryl amine with benzonitrile in the presence of an anhydrous aluminum chloride catalyst while heating, followed by extraction of the end product. Substituted aryl amine used is 4-aminobenzene sulphamide, the process is carried out in molar ratio of benzonitrile with 4-aminobenzene sulphamide and anhydrous aluminum chloride equal to 1:1:1. Catalyst is added in portions as homogeneity of mixture is achieved, heating is carried out at temperature of 160-180 °C for 30 minutes, and the finished product is separated by acid-base reprecipitation from aqueous solutions at pH=9-10, for which the reaction mass is poured in molten form into a solution of hydrochloric acid, filtered, the filtrate is poured into sodium hydroxide solution, the obtained product residue is filtered.(I).EFFECT: obtaining N-(4-sulphamoylphenyl)benzamidine with high output.3 cl, 2 tbl, 1 ex Изобретение относится к области органической и медицинской химии, а именно к способу получения - N-(4-сульфамоилфенил)бензамидина, которое может быть использовано для синтеза новых гетероциклических соединений и в медицине. Способ получения N-(4-сульфамоилфенил)бензамидина осуществляют путем взаимодействия замещенного ариламина с бензонитрилом в присутствии катализатора безводного хлорида алюминия при нагревании с последующим выделением готового продукта. В качестве замещенного ариламина используют 4-аминобензолсульфамид, процесс ведут при мольном соотношении бензонитрила с 4-аминобензолсульфамидом и безводным хлоридом алюминия, равном 1:1:1. Катализатор добавляют порциями по мере достижения однородности смеси, нагрев осуществляют при температуре 160-180°С в течение 30 минут, а готовый продукт выделяют кислотно-основным переосаждением из водных растворов при контроле рН=9-10, для чего реакционную массу выливают в расплавленном виде в раствор хлористоводородной кислоты, отфильтровывают, фильтрат выливают в раствор натрия гидроксида, полученный осадок продукта отфильтровывают. Технический результат - получение N-(4-сульфамоилфенил)бензамидина с высоким выходом. 2 з.п. ф-лы, 2 табл., 1 пр.(I)