ANTI-HER2 ANTIBODY-DRUG CONJUGATE

FIELD: medicine.SUBSTANCE: group of inventions relates to medicine and concerns an antibody-drug conjugate for treating a tumour and/or cancer. Antitumour compound represented by the following formula:,conjugated with an anti-HER2 antibody via a linker, having a structure represented by the followin...

Ausführliche Beschreibung

Gespeichert in:
Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: ASIDA Sindzi, ABE Yuki, JOSIDA Masao, MASUDA Takesi, MIYAZAKI Khideki, KASUYA Yudzi, NAKADA Takasi, KHAYAKAVA Itiro, OGITANI Yusuke, NAITO Khirojuki, MORITA Kodzi
Format: Patent
Sprache:eng ; rus
Schlagworte:
Online-Zugang:Volltext bestellen
Tags: Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
Beschreibung
Zusammenfassung:FIELD: medicine.SUBSTANCE: group of inventions relates to medicine and concerns an antibody-drug conjugate for treating a tumour and/or cancer. Antitumour compound represented by the following formula:,conjugated with an anti-HER2 antibody via a linker, having a structure represented by the following formula: -L-L-L-NH-(CH)n-L-(CH)n-C(=O)-, through a thioether bond which forms on the disulphide linking group present in the hinge portion of the anti-HER2 antibody. Group of inventions also relates to a drug for treating a tumour and / or a cancer comprising said conjugate, a salt or hydrate thereof; a pharmaceutical composition for treating a tumour and / or cancer comprising said conjugate, a salt thereof or a hydrate thereof, as an active ingredient, and a pharmaceutically acceptable component of the composition.EFFECT: group of inventions enables to reduce the dose of the antitumour compound during treatment of a tumour and / or cancer.37 cl, 64 ex, 14 dwg Группа изобретений относится к медицине и касается конъюгата антитела с лекарственным средством для лечения опухоли и/или рака. Противоопухолевое соединение, представленное следующей формулой:,конъюгировано с анти-HER2 антителом через связующую группу, имеющую структуру, представленную следующей формулой: -L-L-L-NH-(CH)n-L-(CH)n-C(=O)-, через тиоэфирную связь, которая формируется на дисульфидной связующей группе, присутствующей в шарнирной части анти-HER2 антитела. Группа изобретений также касается лекарственного средства для лечения опухоли и/или рака, содержащего указанный конъюгат, его соль или его гидрат; фармацевтической композиции для лечения опухоли и/или рака, содержащей указанный конъюгат, его соль или его гидрат, в качестве активного компонента, и фармацевтически приемлемый компонент композиции. Группа изобретений обеспечивает снижение дозы противоопухолевого соединения при лечении опухоли и/или рака. 8 н. и 29 з.п. ф-лы, 64 пр., 14 ил.