METHOD FOR OBTAINING POLYMERIC ANTI-TUMOR PARTICLES IN FLOW MICROREACTOR AND LYOPHILISATE BASED ON THEM

FIELD: pharmaceuticals.SUBSTANCE: present invention relates to the field of pharmaceutical technology and medicine, specifically to method for producing polymeric antitumor particles in flow microreactor and lyophilisate based on them. Method consists in passing aqueous phase through flow microreactor consisting of polyvinyl alcohol with a volume ratio of 0.5 % aqueous solution of polyvinyl alcohol and ethanol, equal to 1:3, and non-aqueous phase consisting of solution of docetaxel with concentration of 0.75 mg/ml and copolymer of lactic and glycolic acid PLGA 50/50 with concentration of 5 mg/ml in acetone, the ratio of docetaxel and copolymer of lactic and glycolic acids to the volume of acetone is in the range of 1:150-1:200, followed by mixing aqueous and non-aqueous phases with formation of suspension of polymer particles, removing from suspension ethanol and acetone, evaporating them under vacuum, removing excess polyvinyl alcohol by centrifuging, mixing the suspension with an aqueous solution of D-mannitol, freezing and then freeze-drying for a day.EFFECT: increase in the content in polymer particles of hydrophobic drug substance docetaxel with optimal physico-chemical characteristics, which allows you to create effective drugs for treatment of cancer.1 cl, 2 dwg, 2 tbl, 2 ex Настоящее изобретение относится к области фармацевтической технологии и медицине, конкретно к способу получения полимерных противоопухолевых частиц в проточном микрореакторе и лиофилизата на их основе. Способ заключается в пропускании через проточный микрореактор водной фазы, состоящей из поливинилового спирта с объемным соотношением 0,5% водного раствора поливинилового спирта и этанола, равным 1:3, и неводной фазы, состоящей из раствора доцетаксела с концентрацией 0,75 мг/мл и сополимера молочной и гликолевой кислот PLGA 50/50 с концентрацией 5 мг/мл в ацетоне, при этом соотношение доцетаксела и сополимера молочной и гликолевой кислот к объему ацетона находится в интервале 1:150-1:200, с последующим смешением водной и неводной фаз с образованием суспензии полимерных частиц, удалением из суспензии этанола и ацетона, упариванием их под вакуумом, удалением избыточного поливинилового спирта путем центрифугирования, смешиванием суспензии с водным раствором D-маннитола, замораживанием и последующей лиофилизацией в течение суток. Технический результат - повышение содержания в полимерных частицах гидрофобного лекарственного вещества доцетаксел с оптимальными физико-химическими характер