COMPOSITIONS AND METHODS FOR JAK PATH INHIBITION

FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to a compound of formula IA, IC or IB, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the radicals R, R, R, R, R, R, R, Rare given in the claims. Invention also relates to a process for the preparation of a compound of formula IA, comprising (i) reacting guanidine of formula A-11 and 1,3-dielectrophil to obtain 4-hydroxypyrimidin-2-yl-amine of formula A-13; (ii) converting A-13 to the 4-leaving-pyrimidine-2-yl-amine group of formula A-14; and (iii) reacting said 4-leaving-pyrimidin-2-yl-amine A-14 and aryl or heteroarylamine, A-3; where Zis CH or CR, where Rsuch as defined for Rin p. 1; and LG is halogen, arylsulfonate, alkyl sulfonate, phosphonate, azide or -S(O)R.,,.,,.EFFECT: compounds of the invention are intended to inhibit the activity of the JAK3 kinase.22 cl, 4 tbl, 12 exдиэлектрофил - dielectrophil Изобретение относится к соединению формулы IA, IC или IB, или его фармацевтически приемлемой соли, где значения радикалов R, R, R, R, R, R, R, Rприведены в формуле изобретения. Также изобретение относится к способу получения соединения формулы IA, включающему (i) взаимодействие гуанидина формулы А-11 и 1,3-диэлектрофила с получением 4-гидроксипиримидин-2-ил-амина формулы А-13; (ii) превращение А-13 в 4-уходящая группа-пиримидин-2-ил-амин формулы А-14; и (iii) взаимодействие указанного 4-уходящая группа-пиримидин-2-ил-амина А-14 и арила или гетероариламина, А-3; где Zпредставляет собой СН или CR, где Rтакой, как определено для Rв п. 1; и LG представляет собой галоген, арилсульфонат, алкилсульфонат, фосфонат, азид или -S(O)R. Соединения по изобретению предназначены для ингибирования активности JAK3 киназы. 6 н. и 16 з.п. ф-лы, 4 табл., 12 пр.,,.,,