METHOD OF PRODUCING 2-FLUORO-4-BORONO-L-PHENYLALANINE AND PRECURSOR OF 2-FLUORO-4-BORONO-L-PHENYLALANINE

FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to a compound represented by the formula 1:[Formula 1].In formula 1 Ris a bromo group, an iodo group or a chloro group, Rrepresents Sn(R), N=N-NRR, (R)IRor boric acid (B(OH)) or a boric acid ester selected from the group consisting of pinacoline, 2,2-dimethyl-1,3-propanediol, N-methyldiethanolamine, 1,8-diaminonaphthalene, N-methyliminodiacetic acid, 1,1,1-tris-hydroxymethylethane and pyrocatechol, where Rrepresents an alkyl group, having 1-7 carbon atoms, or a benzyl group, Rand Rare joined together by N to form a 3- to 7-membered cyclic structure, Ris a Calkyl-substituted phenyl group, Calkoxy-substituted phenyl group or a phenyl group or a thienyl group, Ris a halogen, a tetrafluoroborate group, a nitrate group, a triflate group, a sulphonyloxy group, a toluenesulphonyloxy group or a perchlorate group, Ris hydrogen, an ethyl group, a tert-butyl group or a benzyl group, Ror Rindependently represents hydrogen, a benzyloxycarbonyl group or a t-butoxycarbonyl group, or NRRare bonded to form CH(CH)C=N. Method for producing a compound of formula 2 and a method for producingF-labelled BPA are also disclosed.EFFECT: invention provides a novel derivative of BPA, which may be an intermediate for synthesisF-labelled BPA in good yield and in a state having a good specific activity.5 cl, 6 ex Изобретение относится к соединению, представленному формулой 1:[Формула 1]В формуле 1 Rпредставляет собой бромогруппу, йодогруппу или хлорогруппу, Rпредставляет собой Sn(R), N=N-NRR, (R)IRили борную кислоту (B(OH)) или сложный эфир борной кислоты, выбираемый из группы, состоящей из пинаколина, 2,2-диметил-1,3-пропандиола, N-метилдиэтаноламина, 1,8-диаминонафталина, N-метилиминодиуксусной кислоты, 1,1,1-трисгидроксиметилэтана и пирокатехина, где Rпредставляет собой алкильную группу, имеющую 1-7 атомов углерода, или бензильную группу, Rи Rсоединяются вместе посредством N с образованием 3-7-членной циклической структуры, Rпредставляет собой С-алкилзамещенную фенильную группу, С-алкоксизамещенную фенильную группу или фенильную группу или тиенил, Rпредставляет собой галоген, тетрафторборатную группу, нитратную группу, трифлатную группу, сульфонилоксигруппу, толуолсульфонилоксигруппу или перхлоратную группу, Rпредставляет собой водород, этильную группу, трет-бутильную группу или бензильную группу, Rили Rнезависимо представляет собой водород, бензилоксикарбонильную группу или трет-бутоксикарбонильную группу, или еще NRRсвязываются вместе с