BISULFATE OF JANUS KINAZE (JAK) INHIBITOR AND METHOD FOR ITS PREPARATION

FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to bisulfate (3aR,5s,6aS)-N-(3-methoxy-1,2,4-thiadiazol-5-yl)-5-(methyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-4-yl)amino)hexahydrocyclopenta[c]pyrrol-2(1H)-carboxamide of formula (I). Stoichiometric ratio of (3aR,5s,6aS)-N-(3-methoxy-1,2,4-thiadiazol-5-yl)-5-(methyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-4-yl)amino)-hexahydrocyclopenta[c]pyrrole-2(1H)-carboxamide (compound IV) to sulfuric acid is 1:1. In the method, the process for the preparation of a compound according to the invention comprises a step of forming a salt of a compound of formula (IV) and sulfuric acid, wherein the salt formation reaction is carried out in a solvent and the solvent is a mixed solvent of halogenalkanes and alcohols having a number of carbon atoms, less than or equal to 3, preferably a mixed solvent of dichloromethane and methanol. Further, the reaction temperature for the salt formation reaction is from 10 to 30 °C, and the reaction time is from 0.5 to 4 hours.,EFFECT: bisulfate (3aR,5s,6aS)-N-(3-methoxy-1,2,4-thiadiazol-5-yl)-5-(methyl(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-4-yl)amino)hexahydrocyclopenta[s]pyrrole-2(1H)-carboxamide of formula (I) has an inhibition activity of Janus kinase and is intended for the preparation of a medication for the treatment of rheumatism and rheumatoid arthritis.7 cl, 2 tbl, 4 ex Изобретение относится к бисульфату (3aR,5s,6aS)-N-(3-метоксил-1,2,4-тиадиазол-5-ил)-5-(метил(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)гексагидроциклопента[с]пиррол-2(1Н)-карбоксамида формулы (I). Стехиометрическое соотношение (3aR,5s,6aS)-N-(3-метоксил-1,2,4-тиадиазол-5-ил)-5-(метил(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)-гексагидроциклопента[с]пиррол-2(1Н)-карбоксамида (соединение IV) к серной кислоте составляет 1:1. Способ получения соединения по изобретению включает стадию реакции образования соли соединения формулы (IV) и серной кислоты, где реакцию образования соли проводят в растворителе, а растворитель представляет собой смешанный растворитель из галогеналканов и спиртов, имеющих количество атомов углерода, меньшее или равное 3, предпочтительно смешанный растворитель из дихлорметана и метанола. Температура реакции при реакции образования соли составляет от 10 до 30°С, а время реакции составляет от 0,5 до 4 часов. Бисульфат (3aR,5s,6aS)-N-(3-метоксил-1,2,4-тиадиазол-5-ил)-5-(метил(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)гексагидроциклопента[с]пиррол-2(1Н)-карбоксамида формулы (I) обладает активностью ингибирования Янус-киназы и предназначен для получ