METHOD FOR PRODUCING OF 7-ALKYL-2,3-DIHYDRO-1H-PYRROLO[1,2-D][1,4]DYAZEPINE-4(5H)-ONE DERIVATIVES

FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to process for production of 7-alkyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[1,2-d][1,4]diazepine-4(5H)-one derivatives of formula 1, which can find application as substances possessing potential biological activity of a wide spectrum of action. Method for preparation of the 7-alkyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[1,2-d][1,4]diazepin-4(5H)-one derivatives 1 is based on the simultaneous formation of two cycles of the pyrrolodiazepine framework as a result of the successive treatment of a mixture of alpha-amino acids and 2-(furan-2-yl)ethylamines with 1-ethyl-3-(3-dimethylaminopropyl)carbodiimide and N-methylmorpholine in 1,2-dichloroethane, then a mixture of hydrochloric and acetic acids at room temperature and further cyclization by the method of Paal-Knorr by boiling in acetic acid for 30 minutes. Method allows the synthesis of 7-alkyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[1,2-d][1,4]diazepin-4(5H)-one 1 derivatives with high yields.EFFECT: new method for preparation of 7-alkyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolo[1,2-d][1,4]diazepin-4(5H)-one 1 derivatives has been developed.1 cl, 2 tbl, 5 ex Изобретение относится к способу получения производных 7-алкил-2,3-дигидро-1Н-пирроло[1,2-d][1,4]диазепин-4(5H)-она формулы, которые могут найти применение как вещества, обладающие потенциальной биологической активностью широкого спектра действия. Технический результат: разработан новый способ получения производных 7-алкил-2,3-дигидро-1Н-пирроло[1,2-d][1,4]диазепин-4(5H)-она 1, основанный на одновременном формировании двух циклов пирролодиазепинового каркаса в результате последовательной обработки смеси альфа-аминокислот и 2-(фуран-2-ил)этиламинов 1-этил-3-(3-диметиламинопропил)карбодиимидом и N-метилморфолином при кипячении в 1,2-дихлорэтане, затем смесью соляной и уксусной кислот при комнатной температуре и дальнейшей циклизации по методу Пааля-Кнорра при кипячении в уксусной кислоте в течение 30 минут. Способ позволяет синтезировать производные 7-алкил-2,3-дигидро-1Н-пирроло[1,2-d][1,4]диазепин-4(5H)-она 1 с высокими выходами. 2 табл., 5 пр.