NAPHTHYLAMIDE COMPOUND, PREPARATION METHOD AND USE THEREOF

FIELD: pharmaceuticals.SUBSTANCE: invention relates to a compound and a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the compound is represented by the following general formula (II), wherein -C(O)NHRis located in any of the 1-4 positions of the naphthalene ring; Ris selected from the group con...

Ausführliche Beschreibung

Gespeichert in:
Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: DUAN Venkhu, SE Khua, LV Yuntsun, DIN Tszyan
Format: Patent
Sprache:eng ; rus
Schlagworte:
Online-Zugang:Volltext bestellen
Tags: Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
Beschreibung
Zusammenfassung:FIELD: pharmaceuticals.SUBSTANCE: invention relates to a compound and a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the compound is represented by the following general formula (II), wherein -C(O)NHRis located in any of the 1-4 positions of the naphthalene ring; Ris selected from the group consisting of C1-C6 alkyl, C3-C6 cycloalkyl, substituted or unsubstituted phenyl and substituted or unsubstituted 5-6 member heteroaryl containing from 1 to 2 heteroatoms selected from N and O; in the case of substitution, the substituent is 1 to 3 substituents and each substituent is independently selected from the group consisting of C1-C3 alkyl, C1-C3 alkoxy, C1-C3 haloalkyl, C1-C3 haloalkoxy, hydroxy, amino, nitro and halogen; Ris hydrogen or halogen; Z is C(R)=CH, S or O; Y is NH, NMe, O, CH=C(R) or CH=N; Ris selected from the group consisting of hydrogen, halogen, C1-C3 alkyl and C1-C3 alkoxy, preferably from the group consisting of hydrogen, F, Cl, Br, methyl and methoxy; Ris selected from the group consisting of hydrogen, pyrazolyl, C1-C3 alkyl substituted pyrazolyl and C1-C3 hydroxyalkyl-substituted pyrazolyl, preferably from the group consisting of hydrogen, pyrazolyl, methyl-substituted pyrazolyl and hydroxyethyl-substituted pyrazolyl..EFFECT: compounds of formula (II) are intended for the preparation of medicaments for the prevention and/or treatment of diseases associated with pathological angiogenesis, preferably as protein tyrosine kinase inhibitors, especially as VEGFR-2 (vascular endothelial growth factor receptor) inhibitors.7 cl, 3 tbl, 46 ex Изобретение относится к соединению и его фармацевтической приемлемой соли, где соединение представлено следующей общей формулой (II), где -С(О)NHRрасположен в любом из положений 1-4 нафталинового кольца; Rвыбран из группы, состоящей из С1-С6 алкила, С3-С6 циклоалкила, замещенного или незамещенного фенила и замещенного или незамещенного 5-6-членного гетероарила, содержащего от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N и О; при этом в случае замещения заместитель представляет собой от 1 до 3 заместителей, и каждый заместитель независимо выбран из группы, состоящей из С1-С3 алкила, С1-С3 алкокси, С1-С3 галогеналкила, С1-С3 галогеналкокси, гидрокси, амино, нитро и галогена; Rпредставляет собой водород или галоген; Z представляет собой C(R)=CH, S или О; Y представляет собой NH, NMe, О, СН=С(R) или CH=N; Rвыбран из группы, состоящей из водорода, галогена, С1-С3 алкила и С1-С3 алкокси, предпочтительно из группы, состояще