LIPID PRECONCENTRATE OF GNRH ANALOGUES WITH DELAYED RELEASE, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING IT

FIELD: pharmacology.SUBSTANCE: composition comprises: (a) at least one sorbitan unsaturated fatty acid ester having a polar head with at least two or more hydroxyl groups; (b) at least one phospholipid; (c) at least one liquid crystal hardener free from the ionizable group and has a triacyl group of 15-40 carbon atoms or a carbon ring structure in the hydrophobic part; and (d) at least one GnRH analogue as a pharmacologically active substance. The composition exists as a liquid phase in the absence of aqueous fluid and is converted to a liquid crystal in the presence of aqueous fluid.EFFECT: invention provides high safety, biodegradability and sustained release of the GnRH analogue.23 cl, 4 dwg, 2 tbl, 18 ex Изобретение относится к области фармацевтической промышленности, а именно к фармацевтической композиции, содержащей (a) по меньшей мере один сложный сорбитановый эфир ненасыщенной жирной кислоты, имеющий полярную головку по меньшей мере с двумя или более гидроксильными группами; (b) по меньшей мере один фосфолипид; (c) по меньшей мере один отвердитель жидких кристаллов, который свободен от способной к ионизации группы и имеет триацильную группу с 15-40 атомами углерода или углеродную кольцевую структуру в гидрофобной части; и (d) по меньшей мере один аналог GnRH в качестве фармакологически активного вещества, при этом указанная композиция существует в виде жидкой фазы в отсутствие водной текучей среды и преобразуется в жидкий кристалл в присутствии водной текучей среды. Изобретение обеспечивает высокую безопасность, способность к биодеградации и замедленное высвобождение аналога GnRH. 22 з.п. ф-лы, 4 ил., 2 табл., 18 пр.