METHOD OF OBTAINING AN ANTITUMOR CONGRUIT ON THE BASIS OF HUMAN SERUM ALBUMIN CONTAINING THERAPEUTIC AND CONTRAST AGENTS

FIELD: medicine; pharmacology.SUBSTANCE: invention relates to pharmacology and medical diagnostics. Antitumor conjugate is obtained by successive modifications of human serum albumin (HSA), which sequentially is first treated with an excess maleimides derived daunomycin, then the obtained intermediate HSA conjugate with daunomycin is treated with excess N-(2,3,5-trifluoro-4,6-bis(trifluoromethyl)phenyl) thiolactone homocysteine in dimethylsulfoxide, and the intermediate conjugate obtained in the previous step is treated with an excess of the meleimide derivative of trifluorothymidine, treatment of HSA and intermediate conjugates with a suitable reagent incubate the reaction mixture at 37 °C for 18 hours, followed by separation of the excess of low molecular weight components of the reaction mixture and drying of the purified high molecular weight fraction.EFFECT: invention provides the possibility of producing a conjugate of a given structure comprising two therapeutic and contrast agents, as well as simplifying the method and increasing the yield of the target conjugate.2 cl, 1 ex, 1 dwg Изобретение относится к фармакологии и медицинской диагностике. Противоопухолевый конъюгат получают путем последовательной модификации человеческого сывороточного альбумина (ЧСА), который последовательно сначала обрабатывают избытком малеимидного производного дауномицина, затем полученный промежуточный конъюгат ЧСА с дауномицином обрабатывают избытком N-(2,3,5-трифтор-4,6-бис(трифторметил)фенил)тиолактона гомоцистеина в диметилсульфоксиде, а полученный на предыдущей стадии промежуточный конъюгат обрабатывают избытком мелеимидного производного трифтортимидина, причем после обработки ЧСА и промежуточных конъюгатов соответствующим реагентом осуществляют инкубацию реакционной смеси при 37°С в течение 18 ч с последующим отделением избытка низкомолекулярных компонентов реакционной смеси и высушиванием очищенной высокомолекулярной фракции. Изобретение обеспечивает возможность получения конъюгата заданного строения, содержащего два терапевтических и контрастирующий агенты, а также упрощение способа и повышение выхода целевого конъюгата. 2 з.п. ф-лы, 1 пр.,1 ил.