SYNTHESIS METHODS OF AMATOXIN STRUCTURAL BLOCK AND AMATOXINS

FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to a synthesis method γ,δ-dihydroxyisoleucine 1 or its hydroxy protected derivative (compound 6 ) as a synthone for compound 1, which can be used as structural blocks for the preparation of amatoxins. The method includes the step of methylating compound 3 or compound 3* containing the second benzyl protecting group at the nitrogen atom in place of the phenylfluorenyl group in compound 3 using methyl iodide in the presence of lithium bis (trimethylsilyl) amide (LHMDS). The invention also relates to a compound of structure 6, a kit for synthesizing amatoxins or their precursors, and a method for synthesizing amatoxin or a molecule that is a precursor thereof, using compound 6.EFFECT: compound with high diastereomeric purity.16 cl, 3 dwg, 7 ex Изобретение относится к способу синтеза γ,δ-дигидроксиизолейцина 1 или его гидроксизащищенного производного (соединения 6) в качестве синтона для соединения 1, которые могут найти применение в качестве структурных блоков для получения аматоксинов. Способ включает стадию метилирования соединения 3 или соединения 3*, содержащего вторую бензильную защитную группу по атому азота вместо фенилфлуоренильной группы в соединении 3, при помощи метилиодида в присутствии бис(триметилсилил)амида лития (LHMDS). Предлагаемый способ позволяет получать соединение 6 с высокой диастереомерной чистотой. Изобретение относится также к соединению структуры 6, набору для синтеза аматоксинов или их предшественников и способу синтеза аматоксина или молекулы, являющейся его предшественником, с использованием соединения 6. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 3 ил., 7 пр.