DERIVATIVES OF (3-METHYLPYRROLIDIN-3-YL)-METHYL PYRIDINYL ETHER AND THEIR USE AS ANTAGONISTS OF RECEPTOR NK-3

FIELD: pharmacology.SUBSTANCE: invention relates to a compound of the general formulaWherein A is taken from groups (a), (b) or (c):(a) or(b) or is cycloalkyl possibly substituted with a lower alkyl (c); Aris phenyl or a six-membered heteroaryl containing one or two nitrogen atoms; Xis N or CH; Xis N-Ror O; Ris S(O)-lower alkyl, C(O)-cycloalkyl, substituted with a lower alkyl, or is C(O)-lower alkyl, lower alkyl, cyano group, cycloalkyl or a six-membered heteroaryl containing one or two nitrogen atoms substituted with a lower alkyl, cyano group, C(O)-lower alkyl, halogen, lower alkyl substituted with halogen or lower alkoxy group, or is a phenyl substituted with a cyano group or halogen. Ris a lower alkyl, halogen, pyrazolyl, 3-methyl-[1,2,4]oxazolyl, 5-methyl-[1,2,4]oxadiazol-3-yl, pyridyl substituted with a cyano group or is a phenyl substituted with a halogen or is a cyano group, lower alkoxy group or is piperidine-2-on. The invention may also relate to pharmaceutically active salts of the coumpound of the formula I.EFFECT: compounds are prospective antagonists of the NK-3 receptor for the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, anxiety syndrome and attention deficit/hyperactivity disorder.12 cl, 1 tbl, 27 ex Изобретение относится к соединению общей формулыв которой A выбирают из групп (a), (b) или (c):(a) или(b) или представляет собой циклоалкил, возможно, замещенный низшим алкилом (c); Arпредставляет собой фенил или шестичленный гетероарил, содержащий один или два атома азота; Xпредставляет собой N или СН; Xпредставляет собой N-Rили О; Rпредставляет собой S(O)-низший алкил, C(O)-циклоалкил, замещенный низшим алкилом, или же представляет собой C(O)-низший алкил, низший алкил, циано-группу, циклоалкил, или представляет собой шестичленный гетероарил, содержащий один или два атома азота, замещенный низшим алкилом, циано-группой, C(O)-низшим алкилом, галогеном, низшим алкилом, замещенным галогеном или низшей алкокси-группой; или представляет собой фенил, замещенный циано-группой или галогеном; Rпредставляет собой низший алкил, галоген, пиразолил, 3-метил-[1,2,4]оксазолил, 5-метил-[1,2,4]оксадиазол-3-ил, пиридил, замещенный циано-группой, или представляет собой фенил, замещенный галогеном, или представляет собой циано-группу, низшую алкокси-группу, или представляет собой пиперидин-2-он; или фармацевтически активным солям соединения формулы I. Предложенные соединения являются перспективными антагонистами NK-3 рецептора д