COMPOUND 8-FLUOROPHTHALAZINE-1(2H)-ONE AS INHIBITORS OF BRUTON TYROSINE KINASE

FIELD: pharmacology.SUBSTANCE: compounds of 8-fluorophthalazine-1(2H)-ones of formula IIare proposed, wherein one of X, Xand Xrepresent N, and the other symbols have meanings defined in claim 1 of the invention formula, or stereoisomers, gautomers and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds proposed inhibit the kinase Btk (Bruton tyrosine kinase) and can be used to treat immune disorders, such as inflammation, mediated by kinase Btk.EFFECT: increased efficiency while using the compounds of formula II for the diagnosis and treatment in vitro, in situ and in vivo such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions.25 cl, 8 dwg, 2 tbl, 69 ex Предложены соединения 8-фторфталазин-1(2H)-онов формулы II, где один из X, Xи Xпредставляют собой N и остальные символы имеют значения, указанные в п.1 формулы изобретения, или их стереоизомеры, гаутомеры и фармацевтически приемлемые соли. Предложенные соединения ингибируют киназу Btk (тирозинкиназа Брутона) и могут быть использованы для лечения иммунных расстройств, таких как воспаление, опосредованное киназой Btk. Описаны способы применения соединений формулы II для диагностики и лечения in vitro, in situ и in vivo таких расстройств в клетках млекопитающих или ассоциированных патологических состояний. 6 н. и 19 з.п. ф-лы, 8 ил., 2 табл., 69 пр.