METHOD OF PRODUCING 4-[2-R-2-OXOETHYL]-5-NITROBENZENE-1,2-DICARBOXYLIC ACIDS

FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to a method of producing 4-[2-R-2-oxoethyl]-5-nitrobenzene-1,2-dicarboxylic acids of said general formula, where R = CHor 4-CHCH, or 4-OCHCH, or 2-thienyl, which can be used as precursors for synthesis of biologically active substances and drugs. Method comprises heating substituted 4-nitro-5-(2-oxoethyl)phthalonitriles in a solution of sulphuric acid with weight ratio of 75-90 % at a temperature of 100-120 °C for 20-36 hours. After reaction obtained reaction mass is cooled, diluted with ten-fold excess cold water with ice, precipitate of 4-[2-R-2-oxoethyl]-5-nitrobenzene-1,2-dicarboxylic acid is filtered, washed with water, recrystallised from alcohol and dried on air.EFFECT: proposed method enables to obtain said compounds with sufficient degree of purity.1 cl, 4 ex Изобретение относится к способу получения 4-[2-R-2-оксоэтил]-5-нитробензол-1,2-дикарбоновых кислот указанной общей формулы, где R = СНили 4-СНСН, или 4-ОСНСН, или 2-тиенил, которые могут быть использованы в качестве прекурсоров для синтеза биологически активных веществ и лекарственных препаратов. Способ заключается в нагревании замещенных 4-нитро-5-(2-оксоэтил)фталонитрилов в растворе серной кислоты с массовой долей 75-90% при температуре 100-120°С в течение 20-36 ч. После завершения реакции полученную реакционную массу охлаждают, разбавляют десятикратным избытком холодной воды со льдом, выпавший осадок 4-[2-R-2-оксоэтил]-5-нитробензол-1,2-дикарбоновых кислот отфильтровывают, промывают водой, перекристаллизовывают из спирта и сушат на воздухе. Предлагаемый способ позволяет получать указанные соединения с достаточной степенью чистоты. 4 пр.