PRODRUGS OF ACTIVE SUBSTANCES WITH HETEROCYCLIC LINKERS

FIELD: pharmaceutics.SUBSTANCE: invention relates to prodrugs of opioid active substance, which provide controlled release of active substance by enzymatic decomposition with further intramolecular cyclization. Invention also relates to compositions, containing prodrugs, and methods for using them.EFFECT: composition can optionally include trypsin inhibitor, which interacts with enzyme, which is mediator in release of active substance from prodrugs in order to attenuate enzymatic splitting of prodrug.16 cl, 17 dwg, 15 tbl, 49 ex Изобретение относится к пролекарствам опиоидного действующего вещества, которые обеспечивают контролируемое высвобождение действующего вещества путем ферментативного расщепления с последующей внутримолекулярной циклизацией. Изобретение также относится к композициям, содержащим пролекарства, и способам их применения. Композиции могут необязательно включать трипсиновый ингибитор, который взаимодействует с ферментом, который является посредником в высвобождении действующего вещества из пролекарства таким образом, чтобы ослаблять ферментативное расщепление пролекарства. 8 н. и 8 з.п. ф-лы, 17 ил., 15 табл., 49 пр.