SOLID PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING INTEGRASE INHIBITOR

FIELD: medicine.SUBSTANCE: described are compressed tablets for oral administration containing Raltegravir in form of pharmaceutically acceptable salt. Tablet contains: (A) intra-granular component containing (i) effective amount of Raltegravir potassium salt, (ii) first super-expander, and (iii) binding agent; and (B) extra-granular component containing (i) second super-expander, (ii) excipient, and (iii) lubricating agent. Super-expander represents sodium croscarmellose, excipient represents microcrystalline cellulose or combination of microcrystalline cellulose and dibasic calcium phosphate, lubricating agent is magnesium stearate. Tablet contains neither atazanavir nor its pharmaceutically acceptable salt.EFFECT: compressed tablets according to invention are characterized by high load by medicinal substance at acceptable size tablet.11 cl, 1 dwg, 3 ex Описаны прессованные таблетки для перорального введения, содержащие ралтегравир в форме фармацевтически приемлемой соли. Таблетки содержат: (A) внутригранулярный компонент, содержащий (i) эффективное количество калиевой соли ралтегравира, (ii) первый суперразрыхлитель и (iii) связывающий агент; и (B) внегранулярный компонент, содержащий (i) второй суперразрыхлитель, (ii) наполнитель и (iii) смазывающий агент. Суперразрыхлитель представляет собой кроскармеллозу натрия, наполнитель представляет собой микрокристаллическую целлюлозу или комбинацию микрокристаллической целлюлозы и двухосновного фосфата кальция, смазывающий агент представляет собой стеарат магния. В состав таблетки не входит атазанавир или его фармацевтически приемлемая соль. Прессованные таблетки по изобретению характеризуются высокой нагрузкой по лекарственному веществу при приемлемом размере таблетки. 3 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 ил., 3 пр.