SUBSTITUTED QUINAZINE DERIVATIVES AS FGFR-KINASE INHIBITORS FOR TREATMENT OF CANCER

FIELD: pharmaceutics.SUBSTANCE: invention is related to compounds of formula I, pharmaceutical compositions based thereon, use thereof for treating cancer, FGFR-kinase mediated, and methods of their production. In general formula I n is any integer, equal to 0, 1 or 2; Ris Calkyl; each group Rrepres...

Ausführliche Beschreibung

Gespeichert in:
Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: SAKSTI Gordon, BEZONG Gilbert Ebaj, ANZHIBO Patrik Rene, MJURREJ Kristofer Uilljam, BERDINI Valerio, KHAMLETT Kristofer CHarlz Frederik, VUDKHED Stiven Dzhon, LINI JAnnik Eme Eddi
Format: Patent
Sprache:eng ; rus
Schlagworte:
Online-Zugang:Volltext bestellen
Tags: Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
Beschreibung
Zusammenfassung:FIELD: pharmaceutics.SUBSTANCE: invention is related to compounds of formula I, pharmaceutical compositions based thereon, use thereof for treating cancer, FGFR-kinase mediated, and methods of their production. In general formula I n is any integer, equal to 0, 1 or 2; Ris Calkyl; each group Rrepresents hydrogen; each group Ris Calkoxy; Ris-NRR, hydroxyl, gidroksiCalkyl, cianoCalkyl, Calkyl substituted R, Calkyl substituted -NRR, Calkyl substituted hydroxyl and -NRR, Calkyl substituted -C(=O)-NRR; Ris hydrogen or hydroxyl; provided that if Ris -NRR, then Ris hydrogen; or Rand Rare taken together to form =O, to make cyclopropyl together with carbon atom, with which they are bonded or to make =CH-Calkyl, substituted R; Ris-NRRor cyano; Ris a 5-7-member monocyclic heterocyclic ring, containing at least one heteroatom, selected from N, O or S, where 5-7-member monocyclic heterocyclyl is optionally substituted = O; Rand Rgroup each independently represents hydrogen, Calkyl, Calkyl substituted-NRR, or halogenCalkyl; Rand Rgroup each independently denotes hydrogen or Calkyl.EFFECT: treatment of cancer.34 cl, 4 tbl, 10 ex Изобретение относится к соединениям Формулы I, фармацевтической композиции на их основе, их применению для лечения рака, опосредованного FGFR-киназой, и способам их получения. В общей формуле I n представляет собой любое целое число, равное 0, 1 или 2; Rпредставляет собой Салкил; каждая группа Rпредставляет собой водород; каждая группа Rпредставляет собой Салкокси; Rпредставляет собой -NRR, гидроксил, гидроксиСалкил, цианоСалкил, Салкил, замещенный R, Салкил, замещенный -NRR, Cалкил, замещенный гидроксилом и -NRR, Салкил, замещенный -С(=O)-NRR; Rпредставляет собой водород или гидроксил; при условии что если Rпредставляет собой -NRR, тогда Rпредставляет собой водород; или Rи Rвзяты вместе с образованием =O, с образованием циклопропила вместе с атомом углерода, с которым они связаны, или с образованием =СН-Салкила, замещенного R; Rпредставляет собой -NRRили циано; Rпредставляет собой 5-7-членный моноциклический гетероциклил, содержащий, по меньшей мере, один гетероатом, выбранный из N, О или S, где 5-7-членный моноциклический гетероциклил необязательно замещен =O; Rи Rгруппы каждая независимо представляет собой водород, Салкил, Салкил, замещенный -NRR, или галогенСалкил; Rи Rгруппы каждая независимо представляет собой водород или Салкил. 16 н. и 18 з.п. ф-лы, 4 табл., 10 пр.