BENZOXAZEPINE PI3K INHIBITORS AND METHODS OF USE

FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to benzoxazepin compounds of formula I exhibiting PI3 kinase inhibitory activity, pharmaceutical composition based thereon, use thereof and to a kit for treatment. In general formula I Zdenotes CRor N, Zdenotes CRor N, Zdenotes CRor N, Zdenotes CRor N, B denotes pyrazoline or imidazoline cycle substituted with A and condensed with benzoxepine cycle, R, R, Rand Rare independently selected from H, F, Cl, Br, -CN, -COR, -C(=O)N(R)OR, -C(=O)NRR, -NRR, -NRC(=O)NRR, -NR(C-Calkylene)NRR, -NR(C-Calkylene)OR, -NR(C-Calkylene)C(=O)NRR, -OR, C-Calkyl, C-Ccarbocyclyl, 4-8-membered heterocyclyl with 1-2 heteroatoms selected from N and O, phenyl, 5-6-member heteroaryl with 1-2 nitrogen and oxygen atoms, -(4-6-member heterocyclic ring with 1-2 nitrogen atoms)-(C-Calkyl), -phenyl (C-Calkyl), -(5-member heteroaryl with 1-2 nitrogen atoms)-(C-Calkyl), -(C-Calkylene)-(5-6-member heterocyclic ring with 1-2 nitrogen atoms), -(C-Calkylene)-(6-member heterocyclyl with 2 nitrogen atoms)-(C-Calkyl), -(C-Calkylene)C(=O)OR, -(C-Calkylene)-NRR.EFFECT: compounds may be used in treatment of PI3K-mediated cancer.16 cl, 4 tbl Изобретение относится к соединениям бензоксазепина формулы I, обладающим ингибирующей активностью киназы PI3, фармацевтической композиции на их основе, их применению и к набору для лечения. Соединения могут найти применение в лечении рака, опосредованного PI3К. В общей формуле I Zобозначает CRили N, Zобозначает CRили N, Zобозначает CRили N, Zобозначает CRили N, В обозначает пиразолильный или имидазолильный цикл, замещенный А и конденсированный с бензоксепиновым циклом, R, R, Rи Rнезависимо выбирают из Н, F, Cl, Br, -CN, -COR, -C(=O)N(R)OR, -C(=O)NRR, -NRR, -NRC(=O)NRR, -NR(C-Салкилен)NRR, -NR(C-Салкилен)OR, -NR(C-Салкилен)C(=O)NRR, -OR, С-Салкила, С-Скарбоциклила, 4-8-членного гетероциклила с 1-2 гетероатомами, выбранными из N и О, фенила, 5-6-членного гетероарила с 1-2 атомами азота и кислорода, -(4-6-членный гетероциклил с 1-2 атомами азота)-(С-Салкила), -фенил-(С-Салкила), -(5-членный гетероарил с 1-2 атомами азота)-(С-Салкила), -(С-Салкилен)-(5-6-членный гетероциклил с 1-2 атомами азота), -(С-Салкилен)-(6-членный гетероциклил с 2 атомами азота)-(С-Салкила), -(С-Салкилен)С(=O)OR, -(C-Салкилен)-NRR. 9 н. и 7 з.п. ф-лы, 4 табл.