PRODRUG OF TRIAZOLONE COMPOUND

FIELD: medicine, pharmaceutics.SUBSTANCE: invention refers to a new compound of formula (I) or its pharmaceutically acceptable salt possessing the properties of blood coagulation inhibitor. In the compound of formula (I), Rrepresents 1) phenyl optionally substituted by one to three C-Calkyl groups,...

Ausführliche Beschreibung

Gespeichert in:
Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: KLARK RICHARD, KIRA KAZUNOBU, KUSANO KAZUTOMI, SINODA MASANOBU, AZUMA KHIROSI, OMAE TAKAO, MATSUURA FUMIESI, KHIROTA SINSUKE, TAKEMURA ATSUSI, JASUI SO, MIKAMOTO MASAKI
Format: Patent
Sprache:eng ; rus
Schlagworte:
Online-Zugang:Volltext bestellen
Tags: Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
Beschreibung
Zusammenfassung:FIELD: medicine, pharmaceutics.SUBSTANCE: invention refers to a new compound of formula (I) or its pharmaceutically acceptable salt possessing the properties of blood coagulation inhibitor. In the compound of formula (I), Rrepresents 1) phenyl optionally substituted by one to three C-Calkyl groups, 2) C-Calkoxy or 3) C-Calkenyloxy; Rrepresents a hydrogen atom, C-Calkylcarbonyl or pyridylcarbonyl; each of Rand Rindependently represents a hydrogen atom or C-Calkyl; A represents a single bond, oxygen atom, or a group presented by formula (II), wherein each of Rand Rindependently represents a hydrogen atom or C-Calkyl, whereas *1 and *2 mean a binding to carbonyl and R, respectively, in formula (I), or a group presented by formula (III), wherein each of R, R, Rand Rindependently represents a hydrogen atom or C-Calkyl, whereas *1 and *2 are characterised by the same values described above; and Rrepresents C-Calkyl or C-Ccycloalkyl, whereas C-Calkyl or C-Ccycloalkyl in Ris independently substituted by one to three identical or different substitutes specified in a group of substitutes consisting of a halogen atom, C-Cakyl and C-Calkoxy.EFFECT: compounds can find application in the diseases caused by thrombus formation, such as thrombosis, deep-vein thrombosis, pulmonary embolism, cerebral infarction, myocardial infarction, acute coronary syndrome, vascular restenosis, disseminated intravascular coagulation, or malignant tumour.16 cl, 6 dwg, 5 tbl, 68 ex Изобретение относится к новому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, обладающим свойствами ингибитора коагуляции крови. Соединения могут найти применение при заболеваниях, вызванных образованием тромба, таких как тромбоз, тромбоз глубокой вены, легочная эмболия, церебральный инфаркт, инфаркт миокарда, острый коронарный синдром, сосудистый рестеноз, синдром диссеминированной внутрисосудистой коагуляции или злокачественная опухоль. В соединении формулы (I),Rпредставляет 1) фенил, необязательно замещенный одной-тремя С-Салкильными группами, 2) С-Салкокси или 3) С-Салкенилокси;Rпредставляет атом водорода, С-Салкилкарбонил или пиридилкарбонил; каждый Rи Rнезависимо представляет атом водорода или C-Салкил; А представляет одинарную связь, атом кислорода, группу, представленную формулой (II),где каждый Rи Rнезависимо представляет атом водорода или С-Салкил, а *1 и *2 означают связывание с карбонилом и с R, соответственно, в формуле (I), или группу, представленную формулой (III),где каждый R, R, R