3,5-DISUBSTITUTED ALKYNYLBENZENE COMPOUND AND SALT THEREOF

FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to a compound of structural formulahaving FGFR kinase inhibiting activity. In formula (I) Rare identical or different from each other, and each is C-Calkyl; Xand Xare independently N or CH; Ris hydrogen, C-Calkynyl, -C(=O)OR, -C(=O)N(R)(R), hydroxy-C-Cal...

Ausführliche Beschreibung

Gespeichert in:
Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: SAGARA TAKESI, SOOTOME KHIROSI, ITO SATORU, OTSUKI SATIE
Format: Patent
Sprache:eng ; rus
Schlagworte:
Online-Zugang:Volltext bestellen
Tags: Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
Beschreibung
Zusammenfassung:FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to a compound of structural formulahaving FGFR kinase inhibiting activity. In formula (I) Rare identical or different from each other, and each is C-Calkyl; Xand Xare independently N or CH; Ris hydrogen, C-Calkynyl, -C(=O)OR, -C(=O)N(R)(R), hydroxy-C-Calkyl, di(C-Calkyl)amino-C-Calkkyl or a monocyclic or bicyclic C-Cheteroaryl group containing 1-3 identical or different heteroatoms selected from a nitrogen, oxygen and sulphur atom, optionally containing R; and Ris C-Calkyl or di(C-Calkyl)amino-C-Calkyl; Z is -C(R)=C(R)(R) or -C≡C-R; Rand Rare identical or different from each other, and each is hydrogen, C-Calkyl, C-Ccycloalkyl, di(C-Calkyl)amino-C-Calkyl or C-Calkoxy-C-Calkyl; l is an integer from 0 to 3; m is an integer from 1 to 3; and n is an integer from 0 to 2. Values of radicals Y, R-Rare given in the claim. The invention also relates to a pharmaceutical composition containing said compound, an anti-tumour agent and a tumour treatment method.EFFECT: improved properties of compounds.15 cl, 5 tbl, 73 ex Изобретение относится к соединению структурной формулы (I), которое обладает ингибирующей активностью в отношении FGFR киназы. В формуле (I) Rявляются одинаковыми или отличными друг от друга, и каждый представляет собой C-Cалкил; Xи Хнезависимо представляют собой N или СН; Rпредставляет собой водород, C-Cалкинил, -C(=O)OR, -C(=O)N(R)(R), гидрокси-C-Cалкил, ди(C-Cалкил)амино-C-Cалкил или моноциклическую или бициклическую C-Cгетероарильную группу, содержащую от 1 до 3 одинаковых или разных гетероатомов, выбранных из атомов азота, кислорода и серы, необязательно содержащую R; и Rпредставляет собой C-Cалкил или ди(C-Cалкил)амино-C-Cалкил; Z представляет собой -C(R)=C(R)(R) или -C≡C-R; Rи Rявляются одинаковыми или отличными друг от друга, и каждый представляет собой водород, C-Cалкил, C-Cциклоалкил, ди(C-Cалкил)амино-C-Cалкил или C-Cалкокси-C-Cалкил; l представляет собой целое число от 0 до 3; m представляет собой целое число от 1 до 3; и n представляет собой целое число от 0 до 2. Значения радикалов Y, R-Rприведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанное соединение, к противоопухолевому средству и к способу лечения опухоли. 7 н. и 8 з. п. ф-лы, 5 табл., 73 пр.