KINASE INHIBITORS, PRODRUG FORMS THEREOF AND USE THEREOF IN THERAPY

FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to pyrido[3,4-d]pyrimidine compounds of formula (III), having Pan-erbB kinase inhibiting properties. In the compound of formula,where X is a halide, (1) Ris H, and (a) Ris (3-chlorobenzyl)oxy- and Ris chloro; (b) Rand R, together with the carbon atom with which they are bonded, form 1-(3-fluorobenzyl)-1H-pyrazole; (c) Ris 2-pyridinylmethoxy and Ris chloro; (d) Rand Rare both chloro; (e) Ris chloro and Ris bromo; (f) Rand Rare both bromo; (g) Ris fluoro and Ris ethynyl; (h) Ris chloro and Ris ethynyl; (i) Ris bromo and Ris ethynyl; (j) except in cases when Ris in position 3 coupled with Rin position 4, Ris bromo and Ris fluoro; (k) Ris 2-pyridinylmethoxy and Ris fluoro; or (1) Ris 2-pyridinylmethoxy and Ris bromo; or (2) at least one of R,Rand Ris selected from benzyloxy, 3-chlorobenzyloxy and 2-pyridinylmethoxy, and when at least one of R, Rand Ris not benzyloxy, 3-chlorobenzyloxy or 2-pyridinylmethoxy, each of the rest is independently selected from H, halogen and C-Calkynyl, under the condition that when one of R, Rand Ris benzyloxy 2-pyridinylmethoxy, the other two of R, Rand Rmay not be H; or (3) two of R, Rand R, together with carbon atoms with which they are bonded, form 1-(3-fluorobenzyl)-1H-pyrazole, and the rest is selected from H, halogen and C-Calkynyl; Ris selected from H, methyl, ethyl, trifluoromethyl, -CN, -CONHand propyn-1-yl, and Ris C-Calkyl.EFFECT: compounds can be used in treating cancer, which is mediated by the activity of said kinase.12 cl, 16 dwg, 6 tbl Изобретение относится к пиридо[3,4-d]пиримидиновым соединениям формулы (III), обладающим свойствами ингибитора киназы Pan-erbB. Соединения могут быть использованы при лечении рака, опосредованного активностью указанной киназы. В соединенииформулы (III), где X представляет собой галогенид, (1) Rпредставляет собой Н, и (a) Rпредставляет собой (3-хлорбензил)окси- и Rпредставляет собой хлор; (b) Rи R, вместе с атомами углерода, с которыми они связаны, образуют 1-(3-фторбензил)-1H-пиразол; (c) Rпредставляет собой 2-пиридинилметокси и Rпредставляет собой хлор; (d) Rи Rоба представляют собой хлор; (e) Rпредставляет собой хлор и Rпредставляет собой бром; (f) Rи Rоба представляют собой бром; (g) Rпредставляет собой фтор и Rпредставляет собой этинил; (h) Rпредставляет собой хлор и Rпредставляет собой этинил; (i) Rпредставляет собой бром и Rпредставляет собой этинил; (j) за исключением тех случаев, когда Rнаходится в положении 3 в сочетании с Rв пол