POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS (PAM)

FIELD: medicine, pharmaceutics.SUBSTANCE: claimed invention relates to novel derivatives of phenylethinyl of formula (I) or to their pharmaceutically acceptable acid addition salts, possibly, in the form of a racemic mixture, or an enantiomer, that corresponds to it, and/or an optic isomer, and/or a stereoisomer. The compounds possess properties of positive allosteric modulators (PAM) of metabotropic glutamate receptors of subtype 5 (mGluR5) and can be used in the treatment of schizophrenia or cognitive disorders. In formula (I)Rrepresents hydrogen, halogen, lower alkyl or a lower alkyl, substituted with halogen; Rrepresents hydrogen, lower alkyl, =O, lower alkoxy, phenyl, hydroxy or lower alkyl, substituted with hydroxyl; X represents N, CF or CH; L represents -NR-, -NHC(R)-, -O-, -OC(R)-, -CRR-; Rrepresents hydrogen or lower alkyl, R/Rindependently on each other represent hydrogen or lower alkyl; cyc represents cycloalkyl or heterocycloalkyl, or represents a non-aromatic bicycle, selected from 7-oxa-bicyclo [2.2.1]hept-1-yl or bicyclo[2.2.1]hept-1-yl; n represents 1, 3 or 3.EFFECT: obtaining novel phenylethinyl derivatives.23 cl, 1 tbl, 44 ex Настоящее изобретение относится к новым производным фенилэтинила формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям возможно в виде рацемической смеси, или ей соответствующему энантиомеру, и/или оптическому изомеру, и/или стереоизомеру. Соединения обладают свойствами позитивных аллостерических модуляторов (РАМ) метаботропных глутаматных рецепторов подтипа 5 (mGluR5) и могут быть использованы при лечении шизофрении или когнитивных расстройств. В формуле (I)Rпредставляет собой водород, галоген, низший алкил или низший алкил, замещенный галогеном; Rпредставляет собой водород, низший алкил, =O, низший алкокси, фенил, гидрокси или низший алкил, замещенный гидрокси; X представляет собой N, CF или СН; L представляет собой -NR-, -NHC(R)-, -O-, -OC(R)-, -CRR-; Rпредставляет собой водород или низший алкил; R/Rнезависимо друг от друга представляют собой водород или низший алкил; цик представляет собой циклоалкил или гетероциклоалкил, или представляет собой неароматический бицикл, выбранный из 7-окса-бицикло[2.2.1]гепт-1-ила или бицикло[2.2.1]гепт-1-ила; n представляет собой 1, 2 или 3. 3 н. и 20 з.п. ф-лы, 1 табл., 44 пр.