COMPOUNDS OF SUBSTITUTED DIAZEPANES AS ANTAGONISTS OF OREXIN RECEPTORS

FIELD: medicine, pharmaceutics.SUBSTANCE: claimed invention relates to formula I compounds or their pharmaceutically acceptable salts. The invention compounds possess properties of an orexin receptor antagonist. In formula: I:Ris phenyl, substituted with triazolyl, and optionally Calkyl, -(C=O)-O-Ca...

Ausführliche Beschreibung

Gespeichert in:
Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: BRESLIN MAJKL DZH, KOKS KRISTOFER D, KOULMAN POL DZH, MERSER SVATI P, BERGMAN DZHEFFRI M, ROKER EHNTONI DZH
Format: Patent
Sprache:eng ; rus
Schlagworte:
Online-Zugang:Volltext bestellen
Tags: Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
Beschreibung
Zusammenfassung:FIELD: medicine, pharmaceutics.SUBSTANCE: claimed invention relates to formula I compounds or their pharmaceutically acceptable salts. The invention compounds possess properties of an orexin receptor antagonist. In formula: I:Ris phenyl, substituted with triazolyl, and optionally Calkyl, -(C=O)-O-Calkyl, -COH, Calkyl, substituted with hydroxyl; Ris heteroaryl, selected from quinazolinyl, 1,3-benzoxazolyl, quinoxalinyl, thieno[2,3-d]pyrimidinyl, pyrido[2,3-d]pyrimidinyl, furo[2,3-d]pyrimidinyl, pyrimidinyl, pyridinyl, pyrazolo[3,4-d]pyrimidinyl, substituted with R, R; R, Rare independently selected from a group, consisting of a halogen, -Calkyl, -O-Calkyl, -Calkyl, substituted with a halogen, -Calkyl, substituted with hydroxyl, -NH, =O, on condition that at least one of R, Ris a halogen or Calkyl or where adjacent Rand Rcan be bound together with the formation of a cycloalkyl or cycloalkoxy ring, cycloalkyl is non-substituted or is substituted with =O; Rrepresents -Calkyl. The invention also relates to a pharmaceutical composition, containing the invention compound.EFFECT: obtained are the novel compounds, possessing properties of the orexin receptor antagonist.7 cl, 1 tbl Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I или их фармацевтически приемлемым солям. Соединения изобретения обладают свойствами антагониста орексинового рецептора. В формуле I:Rявляется фенилом, замещенным триазолилом, и необязательно Cалкилом, -(С=O)-O-Cалкилом, -СОН, Салкилом, замещенным гидроксилом; Rявляется гетероарилом, выбранным из хиназолинила, 1,3-бензоксазолила, хиноксалинила, тиено[2,3-d]пиримидинила, пиридо[2,3-d]пиримидинила, фуро[2,3-d]пиримидинила, пиримидинила, пиридинила, пиразоло[3,4-d]пиримидинила, замещенным R, R; R, Rнезависимо выбирают из группы, состоящей из галогена, -Cалкила, -O-Cалкила, -Cалкила, замещенного галогеном, -Cалкила, замещенного гидроксилом, -NH, =O, при условии, что по меньшей мере один из R, Rявляется галогеном или Cалкилом или где соседние Rи Rмогут быть соединены вместе, с образованием циклоалкильного или циклоалкокси кольца, циклоалкил является незамещенным или замещен =O; Rпредставляет собой -Cалкил. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей соединение изобретения. Технический результат: получены новые соединения, обладающие свойствами антагониста орексинового рецептора. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл.