PYRROLIDINE DERIVATIVES AS NK-3 RECEPTOR ANTAGONISTS

FIELD: medicine, pharmaceutics.SUBSTANCE: invention refers to compounds of formulaand its pharmaceutically active salts; Rrepresents hydrogen, halogen; n represents 1 or 2, if n represents 2, then Rcan be different; Rrepresents C-alkyl or C-cycloalkyl; Rrepresents the groupwherein X represents CH; R...

Ausführliche Beschreibung

Gespeichert in:
Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: NETTEKOFEN MATTIAS, KOBLE ANDREAS, RIMER KLAUS, KNUST KHENNER, VIFIAN VAL'TER, RATNI KHASAN
Format: Patent
Sprache:eng ; rus
Schlagworte:
Online-Zugang:Volltext bestellen
Tags: Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
Beschreibung
Zusammenfassung:FIELD: medicine, pharmaceutics.SUBSTANCE: invention refers to compounds of formulaand its pharmaceutically active salts; Rrepresents hydrogen, halogen; n represents 1 or 2, if n represents 2, then Rcan be different; Rrepresents C-alkyl or C-cycloalkyl; Rrepresents the groupwherein X represents CH; Rrepresents hydrogen, -C(O)-lower alkyl, -C(O)O-lower alkyl, S(O)-lower alkyl, -C(O)-CH-CN, or represents -C(O)-C-cycloalkyl, wherein the cycloalkyl groups can be optionally substituted by a lower alkyl, -CH-O-lower alkyl, lower alkoxy, CF, halogen or cyano, or represents -C(O)-(4-6-merous heterocycloalkyl containing 1 heteroatom specified in O, N), or represents -C(O)-(6-merous heteroaryl containing 1-2 heteroatoms N), or represents 6-merous heteroaryl containing 1-2 heteroatoms N, or represents -C(O)-phenyl, wherein heterocycloalkyl, heteroaryl or phenyl groups are optionally substituted by halogen, lower alkyl, =O, lower alkyl substituted by a halogen, lower alkyl substituted by hydroxy, -C(O)-CH-N(di-lower alkyl), C(O)NH, -O-C(O)-lower alkyl, C(O)-lower alkyl, S(O)-lower alkyl or cyano; Rrepresents phenyl substituted by a halogen. The invention also refers to the compound [(3S,4R)-4-(4-chloro-3-fluoro-phenyl)-1-(1-isopropyl-6-oxo-piperidin-3-carbonyl)-pyrrolidin-3-yl]-ethyl-carbamic acid 4-fluoro-phenyl ester; to a medicinal product possessing properties of an NK-3 receptor antagonist, containing one or more compounds of the inventions, and to the use of the compounds for preparing the medicinal product.EFFECT: there are prepared new compounds, which possess the properties of the NK-3 receptor antagonist.8 cl, 1 tbl, 126 ex Изобретение относится к соединениям формулы I и его фармацевтически активным солямRпредставляет собой водород, галоген; n представляет собой 1 или 2, если n представляет собой 2, то Rмогут различаться; Rпредставляет собой С-алкил или С-циклоалкил; Rпредставляет собой группугде X представляет собой СН; Rпредставляет собой водород, -С(O)-низший алкил, -С(O)O-низший алкил, S(O)-низший алкил, -C(O)-CH-CN, или представляет собой -С(O)-С-циклоалкил, где циклоалкильные группы возможно замещены низшим алкилом, -СН-O-низшим алкилом, низшим алкокси, CF, галогеном или циано, или представляет собой -С(O)-(4-6-членный гетероциклоалкил, содержащий 1 гетероатом, выбранный из О, N), или представляет собой -С(O)-(6-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома N), или представляет собой 6-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома N, или представляет