TETRAHYDROPYRANE DERIVATIVES FOR NEUROLOGICAL DISEASES

FIELD: medicine, pharmaceutics.SUBSTANCE: invention refers to a compound of the general formula,wherein R/Rindependently represent hydrogen, (CR)-C3-7 cycloalkyl optionally substituted by a lower alkyl or hydroxy, or represent a lower alkyl or tetrahydropyranyl, and o represents 0 or 1; and R can be identical or different, and represent hydrogen or a lower alkyl; or Rand Rcan form together with a N atom to which they are attached, a heterocycloalkyl group specified in a group consisting of pyrrolidinyl, piperidinyl, 3-aza-bicyclo[3.1.0]hex-3-yl or 2-aza-bicyclo[3.1.0]hex-2-yl which are optionally substituted by hydroxy; Rrepresents an S-lower alkyl, lower alkyl, lower alkoxy or C3-7 cycloalkyl; Rrepresents hydrogen, a lower alkyl substituted by a halogen, lower alkyl or lower alkoxy; Rrepresents a lower alkyl substituted by a halogen; X represents -O- or -CH-; X' represents -O- or -CH-; provided one of X or X' always represent -O- and the other represents -CH-; or a pharmaceutically acceptable acid-additive mixture, a racemic mixture, or a respective enantiomer and/or an optical isomer.EFFECT: compounds of the general formula (I) are good inhibitors of glycine transporter 1 (GlyT-1) and hence can be used for treating schizophrenia and other neurological conditions, including pain.13 cl, 1 tbl, 63 ex Изобретение относится к соединению общей формулы I, где R/Rнезависимо друг от друга представляют собой водород, (CR)-C3-7 циклоалкил, возможно замещенный низшим алкилом или гидрокси, или представляют собой низший алкил или тетрагидропиранил, и о представляет собой 0 или 1; и R могут быть одинаковыми или различаться и представляют собой водород или низший алкил; или Rи Rмогут образовывать вместе с атомом N, к которому они присоединены, гетероциклоалкильную группу, выбранную из группы, состоящей из пирролидинила, пиперидинила, 3-аза-бицикло[3.1.0]гекс-3-ила или 2-аза-бицикло[3.1.0]гекс-2-ила, которые возможно замещены гидрокси; Rпредставляет собой S-низший алкил, низший алкил, низший алкокси или С3-7 циклоалкил; Rпредставляет собой водород, низший алкил, замещенный галогеном, низший алкил или низший алкокси; Rпредставляет собой низший алкил, замещенный галогеном; X представляет собой -О- или -СН-; X′ представляет собой -О- или -СН-; при условии, что один из X или X′ всегда представляет собой -О- и другой представляет собой -СН-; или фармацевтически приемлемая кислотно-аддитивная соль, рацемическая смесь, или соответствующий энантиомер и/или оптический изомер. Cое