TRIPHENYLPHOSPHONIUM SALTS OF LUPANE TRITERPERNOIDS, METHOD FOR PRODUCING AND USING AS ANTICANCER AGENTS

FIELD: medicine, pharmaceutics.SUBSTANCE: invention refers to betulinic acid derivatives, producing them and using for cancer. For producing derivatives of formulas,1.R=OAc; R=H; R=Me; X=Br 2. R=H; R= OAc; R=Me; X=Br 3. R=OH; R= OAc; R=Me; X=Br 4. R=H; R= OH; R=Me; X=I 5. R=OAc; R=H; R=H; X=Br 6. R=OAc; R=H; R=Bn; X=I betulin is transformed into betulonic acid, then into dihydrobetulonic acid and respective dihydrobetulonates to be acetylated; the produced compounds are hydroborated and oxidised, then transformed into respective halogen derivatives; that is followed by hydrogenolysis and triphenylphosphine reaction to produce the derivatives of the above formulas. Cytotoxic activity of all the derivatives exceeds anticancer activity of betulinic acid substantially.EFFECT: there are presented new effective anticancer agents.6 cl, 1 dwg, 3 tbl, 11 ex Изобретение относится к производным бетулиновой кислоты, их получению и использованию против рака. Для получения производных формулбетулин трансформируют в бетулоновую кислоту, затем в дигидробетулоновую кислоту и соответствующие дигидробетулонаты с последующим ацетилированием последних, после чего гидроборируют полученные соединения с последующим окислением, затем трансформируют в соответствующие галогенопроизводные, проводят гидрогенолиз и взаимодействие с трифенилфосфином с получением производных указанных выше формул. Цитотоксическая активность всех производных существенно превысила активность бетулиновой кислоты в отношении раковых клеток. Предложены новые эффективные противоопухолевые средства. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 ил., 3 табл., 11 пр.