5-HT RECEPTOR MODULATORS AND METHODS FOR USING THEM
FIELD: medicine, pharmaceutics.SUBSTANCE: in general formula, fragment A is specified in a group consisting of,or, R, R, Rand Rmean hydrogen or alkyl; each of Rand Rrepresents hydrogen; Grepresents aryl or heteroaryl, which can by unsubstituted or substituted by 1, 2, 3, 4 or 5 substitutes specified...
Gespeichert in:
| Hauptverfasser: | , , , , , , , , , , , , , , |
|---|---|
| Format: | Patent |
| Sprache: | eng ; rus |
| Schlagworte: | |
| Online-Zugang: | Volltext bestellen |
| Tags: |
Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
|
| container_end_page | |
|---|---|
| container_issue | |
| container_start_page | |
| container_title | |
| container_volume | |
| creator | SHEKKHAR SHASHANK AKRITOPOULOU-ZANZE IRINI UEHLCH DENNI S TOMPSON KRISTINA M LI KHUAN'TSJU BRAJE VIL'FRID GANDARILLA KHORKHE UILSON NOEHL' S D'JURIK STIVEN V TERNER SHON K GASIKI ALAN F CHZHAN MIN CHZHAO KHUNJUJ KRUDZHER AL'BERT V RELO ANA-LJUSIJA |
| description | FIELD: medicine, pharmaceutics.SUBSTANCE: in general formula, fragment A is specified in a group consisting of,or, R, R, Rand Rmean hydrogen or alkyl; each of Rand Rrepresents hydrogen; Grepresents aryl or heteroaryl, which can by unsubstituted or substituted by 1, 2, 3, 4 or 5 substitutes specified in a group consisting of alkyl, halogen, cyano, -OR, -S(O)R, -C(O)R, -C(O)OR, -OC(O)N(R)(R), -(CRR)-OR, -C(OH)[(CRR)-R], and halogenalkyl; Gmeans cycloalkyl, cycloalkenyl or heterocycle unsubstituted or substituted by 1, 2, 3, 4 or 5 substitutes specified in a group consisting of alkyl; Rrepresents hydrogen or alkyl; Rand Rrepresents hydrogen, alkyl or halogenalkyl; Rrepresents alkyl; Rand Rrepresents hydrogen, halogen, alkyl or halogenalkyl; m represents 1, 2, 3, 4 or 5; Ris specified in a group consisting of hydrogen, alkyl, -(CRR)-Gand -S(O)R, Rrepresents G, Xmeans N or CR; Xmeans N or CR; Xmeans CR; Xmeans N or CR; provided one fragment of X, Xor Xcan represent N; each of R, R, R, R, Rand Rindependently represents hydrogen, alkyl, alkenyl, halogen, -G, -G, -OR, -C(O)G, -C(O)OR, -C(O)N(R)(R), -N(R)(R), -(CRR)-G, -CR=CR-G, -(CRR)-G, -CR=C(R), halogenalkyl and fragment; Rand Rrepresents hydrogen, alkyl, haloalkyl, G, -(CRR)-G, Gor -(CRR)-G; Ris alkyl or halogenalkyl; Rrepresents hydrogen, alkyl or helogenalkyl; Grepresents heterocycle attached to an adjoining carbonyl fragment through a nitrogen atom being a part of heterocycle; or Rand Ror Rand Rtogether with carbon atoms which they are attached to, form unsubstituted phenyl or cycloalkyl; Ymeans NR, CRR, C(O), S(O)or O; Ymeans NR, CRRor C(O); Ymeans NR, CRRor C(O); or Yand Ytogether represent CR=CR, n means 2; Rrepresents hydrogen; Rand Rrepresents hydrogen; and Ris specified in a group consisting of hydrogen, alkyl and -S(O)-G.EFFECT: invention refers to compounds of formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts possessing the properties of a 5-HTand/or 5-HTreceptor modulator, to a based pharmaceutical composition and to methods for preparing them.33 cl, 7 tbl, 20 dwg, 278 ex
Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами модулятора рецептора 5-HTи/или 5-НТ, фармацевтической композиции на их основе и способам их получения. В общей формуле (I) фрагмент А выбран из группы, состоящей из (i), (ii) или (iii), R, R, Rи Rозначают водород или алкил; каждый из Rи Rпредставляет собой водород; Gпредставляет собой арил или гетероарил, который может |
| format | Patent |
| fullrecord | <record><control><sourceid>epo_EVB</sourceid><recordid>TN_cdi_epo_espacenet_RU2542103C2</recordid><sourceformat>XML</sourceformat><sourcesystem>PC</sourcesystem><sourcerecordid>RU2542103C2</sourcerecordid><originalsourceid>FETCH-epo_espacenet_RU2542103C23</originalsourceid><addsrcrecordid>eNrjZDA21fUIUQhydXYNCPEPUvD1dwn1cQSyghUc_VwUfF1DPPxdghXcgFKhwZ5-7gohHq6-PAysaYk5xam8UJqbQcHNNcTZQze1ID8-tbggMTk1L7UkPijUyNTEyNDA2NnImAglAEFSJpw</addsrcrecordid><sourcetype>Open Access Repository</sourcetype><iscdi>true</iscdi><recordtype>patent</recordtype></control><display><type>patent</type><title>5-HT RECEPTOR MODULATORS AND METHODS FOR USING THEM</title><source>esp@cenet</source><creator>SHEKKHAR SHASHANK ; AKRITOPOULOU-ZANZE IRINI ; UEHLCH DENNI S ; TOMPSON KRISTINA M ; LI KHUAN'TSJU ; BRAJE VIL'FRID ; GANDARILLA KHORKHE ; UILSON NOEHL' S ; D'JURIK STIVEN V ; TERNER SHON K ; GASIKI ALAN F ; CHZHAN MIN ; CHZHAO KHUNJUJ ; KRUDZHER AL'BERT V ; RELO ANA-LJUSIJA</creator><creatorcontrib>SHEKKHAR SHASHANK ; AKRITOPOULOU-ZANZE IRINI ; UEHLCH DENNI S ; TOMPSON KRISTINA M ; LI KHUAN'TSJU ; BRAJE VIL'FRID ; GANDARILLA KHORKHE ; UILSON NOEHL' S ; D'JURIK STIVEN V ; TERNER SHON K ; GASIKI ALAN F ; CHZHAN MIN ; CHZHAO KHUNJUJ ; KRUDZHER AL'BERT V ; RELO ANA-LJUSIJA</creatorcontrib><description>FIELD: medicine, pharmaceutics.SUBSTANCE: in general formula, fragment A is specified in a group consisting of,or, R, R, Rand Rmean hydrogen or alkyl; each of Rand Rrepresents hydrogen; Grepresents aryl or heteroaryl, which can by unsubstituted or substituted by 1, 2, 3, 4 or 5 substitutes specified in a group consisting of alkyl, halogen, cyano, -OR, -S(O)R, -C(O)R, -C(O)OR, -OC(O)N(R)(R), -(CRR)-OR, -C(OH)[(CRR)-R], and halogenalkyl; Gmeans cycloalkyl, cycloalkenyl or heterocycle unsubstituted or substituted by 1, 2, 3, 4 or 5 substitutes specified in a group consisting of alkyl; Rrepresents hydrogen or alkyl; Rand Rrepresents hydrogen, alkyl or halogenalkyl; Rrepresents alkyl; Rand Rrepresents hydrogen, halogen, alkyl or halogenalkyl; m represents 1, 2, 3, 4 or 5; Ris specified in a group consisting of hydrogen, alkyl, -(CRR)-Gand -S(O)R, Rrepresents G, Xmeans N or CR; Xmeans N or CR; Xmeans CR; Xmeans N or CR; provided one fragment of X, Xor Xcan represent N; each of R, R, R, R, Rand Rindependently represents hydrogen, alkyl, alkenyl, halogen, -G, -G, -OR, -C(O)G, -C(O)OR, -C(O)N(R)(R), -N(R)(R), -(CRR)-G, -CR=CR-G, -(CRR)-G, -CR=C(R), halogenalkyl and fragment; Rand Rrepresents hydrogen, alkyl, haloalkyl, G, -(CRR)-G, Gor -(CRR)-G; Ris alkyl or halogenalkyl; Rrepresents hydrogen, alkyl or helogenalkyl; Grepresents heterocycle attached to an adjoining carbonyl fragment through a nitrogen atom being a part of heterocycle; or Rand Ror Rand Rtogether with carbon atoms which they are attached to, form unsubstituted phenyl or cycloalkyl; Ymeans NR, CRR, C(O), S(O)or O; Ymeans NR, CRRor C(O); Ymeans NR, CRRor C(O); or Yand Ytogether represent CR=CR, n means 2; Rrepresents hydrogen; Rand Rrepresents hydrogen; and Ris specified in a group consisting of hydrogen, alkyl and -S(O)-G.EFFECT: invention refers to compounds of formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts possessing the properties of a 5-HTand/or 5-HTreceptor modulator, to a based pharmaceutical composition and to methods for preparing them.33 cl, 7 tbl, 20 dwg, 278 ex
Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами модулятора рецептора 5-HTи/или 5-НТ, фармацевтической композиции на их основе и способам их получения. В общей формуле (I) фрагмент А выбран из группы, состоящей из (i), (ii) или (iii), R, R, Rи Rозначают водород или алкил; каждый из Rи Rпредставляет собой водород; Gпредставляет собой арил или гетероарил, который может быть незамещенным или замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из алкила, галогена, циано, -OR, -S(O)R, -C(O)R, -С(O)OR, -ОС(O)N(R)(R), -(CRR)-OR, -C(OH)[(CRR)-R], и галогеналкила; Gозначает циклоалкил, циклоалкенил или гетероцикл, незамещенный или замещенный 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из алкила; Rпредставляет собой водород или алкил; Rи Rпредставляет собой водород, алкил или галогеналкил; Rпредставляет собой алкил; Rи Rпредставляет собой водород, галоген, алкил или галогеналкил; m представляет собой 1, 2, 3, 4 или 5; Rвыбран из группы, состоящей из водорода, алкила, -(CRR)-Gи -S(O)R, Rпредставляет собой G, Хозначает N или CR; Xозначает N или CR; Xозначает CR; Xозначает N или CR; при условии, что только один фрагмент из числа X, Xили Xможет представлять собой N; каждый из R, R, R, R, Rи Rнезависимо представляет собой водород, алкил, алкенил, галоген, -G, -G, -OR, -C(O)G, -C(O)OR, -C(O)N(R)(R), -N(R)(R), -(CRR)-G, -CR=CR-G, -(CRR)-G, -CR=C(R), галогеналкил и фрагмент (v); Rи Rпредставляет собой водород, алкил, галогеналкил, G, -(CRR)-G, Gили -(CRR)-G; Rявляется алкилом или галогеналкилом; Rпредставляет собой водород, алкил или галогеналкил; Gпредставляет собой гетероцикл, присоединенный к соседнему карбонильному фрагменту через атом азота, входящий в гетероцикл; или Rи Rили Rи R�</description><language>eng ; rus</language><subject>CHEMISTRY ; HETEROCYCLIC COMPOUNDS ; HUMAN NECESSITIES ; HYGIENE ; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE ; METALLURGY ; ORGANIC CHEMISTRY ; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES ; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><creationdate>2015</creationdate><oa>free_for_read</oa><woscitedreferencessubscribed>false</woscitedreferencessubscribed></display><links><openurl>$$Topenurl_article</openurl><openurlfulltext>$$Topenurlfull_article</openurlfulltext><thumbnail>$$Tsyndetics_thumb_exl</thumbnail><linktohtml>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&date=20150220&DB=EPODOC&CC=RU&NR=2542103C2$$EHTML$$P50$$Gepo$$Hfree_for_read</linktohtml><link.rule.ids>230,308,776,881,25542,76290</link.rule.ids><linktorsrc>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&date=20150220&DB=EPODOC&CC=RU&NR=2542103C2$$EView_record_in_European_Patent_Office$$FView_record_in_$$GEuropean_Patent_Office$$Hfree_for_read</linktorsrc></links><search><creatorcontrib>SHEKKHAR SHASHANK</creatorcontrib><creatorcontrib>AKRITOPOULOU-ZANZE IRINI</creatorcontrib><creatorcontrib>UEHLCH DENNI S</creatorcontrib><creatorcontrib>TOMPSON KRISTINA M</creatorcontrib><creatorcontrib>LI KHUAN'TSJU</creatorcontrib><creatorcontrib>BRAJE VIL'FRID</creatorcontrib><creatorcontrib>GANDARILLA KHORKHE</creatorcontrib><creatorcontrib>UILSON NOEHL' S</creatorcontrib><creatorcontrib>D'JURIK STIVEN V</creatorcontrib><creatorcontrib>TERNER SHON K</creatorcontrib><creatorcontrib>GASIKI ALAN F</creatorcontrib><creatorcontrib>CHZHAN MIN</creatorcontrib><creatorcontrib>CHZHAO KHUNJUJ</creatorcontrib><creatorcontrib>KRUDZHER AL'BERT V</creatorcontrib><creatorcontrib>RELO ANA-LJUSIJA</creatorcontrib><title>5-HT RECEPTOR MODULATORS AND METHODS FOR USING THEM</title><description>FIELD: medicine, pharmaceutics.SUBSTANCE: in general formula, fragment A is specified in a group consisting of,or, R, R, Rand Rmean hydrogen or alkyl; each of Rand Rrepresents hydrogen; Grepresents aryl or heteroaryl, which can by unsubstituted or substituted by 1, 2, 3, 4 or 5 substitutes specified in a group consisting of alkyl, halogen, cyano, -OR, -S(O)R, -C(O)R, -C(O)OR, -OC(O)N(R)(R), -(CRR)-OR, -C(OH)[(CRR)-R], and halogenalkyl; Gmeans cycloalkyl, cycloalkenyl or heterocycle unsubstituted or substituted by 1, 2, 3, 4 or 5 substitutes specified in a group consisting of alkyl; Rrepresents hydrogen or alkyl; Rand Rrepresents hydrogen, alkyl or halogenalkyl; Rrepresents alkyl; Rand Rrepresents hydrogen, halogen, alkyl or halogenalkyl; m represents 1, 2, 3, 4 or 5; Ris specified in a group consisting of hydrogen, alkyl, -(CRR)-Gand -S(O)R, Rrepresents G, Xmeans N or CR; Xmeans N or CR; Xmeans CR; Xmeans N or CR; provided one fragment of X, Xor Xcan represent N; each of R, R, R, R, Rand Rindependently represents hydrogen, alkyl, alkenyl, halogen, -G, -G, -OR, -C(O)G, -C(O)OR, -C(O)N(R)(R), -N(R)(R), -(CRR)-G, -CR=CR-G, -(CRR)-G, -CR=C(R), halogenalkyl and fragment; Rand Rrepresents hydrogen, alkyl, haloalkyl, G, -(CRR)-G, Gor -(CRR)-G; Ris alkyl or halogenalkyl; Rrepresents hydrogen, alkyl or helogenalkyl; Grepresents heterocycle attached to an adjoining carbonyl fragment through a nitrogen atom being a part of heterocycle; or Rand Ror Rand Rtogether with carbon atoms which they are attached to, form unsubstituted phenyl or cycloalkyl; Ymeans NR, CRR, C(O), S(O)or O; Ymeans NR, CRRor C(O); Ymeans NR, CRRor C(O); or Yand Ytogether represent CR=CR, n means 2; Rrepresents hydrogen; Rand Rrepresents hydrogen; and Ris specified in a group consisting of hydrogen, alkyl and -S(O)-G.EFFECT: invention refers to compounds of formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts possessing the properties of a 5-HTand/or 5-HTreceptor modulator, to a based pharmaceutical composition and to methods for preparing them.33 cl, 7 tbl, 20 dwg, 278 ex
Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами модулятора рецептора 5-HTи/или 5-НТ, фармацевтической композиции на их основе и способам их получения. В общей формуле (I) фрагмент А выбран из группы, состоящей из (i), (ii) или (iii), R, R, Rи Rозначают водород или алкил; каждый из Rи Rпредставляет собой водород; Gпредставляет собой арил или гетероарил, который может быть незамещенным или замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из алкила, галогена, циано, -OR, -S(O)R, -C(O)R, -С(O)OR, -ОС(O)N(R)(R), -(CRR)-OR, -C(OH)[(CRR)-R], и галогеналкила; Gозначает циклоалкил, циклоалкенил или гетероцикл, незамещенный или замещенный 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из алкила; Rпредставляет собой водород или алкил; Rи Rпредставляет собой водород, алкил или галогеналкил; Rпредставляет собой алкил; Rи Rпредставляет собой водород, галоген, алкил или галогеналкил; m представляет собой 1, 2, 3, 4 или 5; Rвыбран из группы, состоящей из водорода, алкила, -(CRR)-Gи -S(O)R, Rпредставляет собой G, Хозначает N или CR; Xозначает N или CR; Xозначает CR; Xозначает N или CR; при условии, что только один фрагмент из числа X, Xили Xможет представлять собой N; каждый из R, R, R, R, Rи Rнезависимо представляет собой водород, алкил, алкенил, галоген, -G, -G, -OR, -C(O)G, -C(O)OR, -C(O)N(R)(R), -N(R)(R), -(CRR)-G, -CR=CR-G, -(CRR)-G, -CR=C(R), галогеналкил и фрагмент (v); Rи Rпредставляет собой водород, алкил, галогеналкил, G, -(CRR)-G, Gили -(CRR)-G; Rявляется алкилом или галогеналкилом; Rпредставляет собой водород, алкил или галогеналкил; Gпредставляет собой гетероцикл, присоединенный к соседнему карбонильному фрагменту через атом азота, входящий в гетероцикл; или Rи Rили Rи R�</description><subject>CHEMISTRY</subject><subject>HETEROCYCLIC COMPOUNDS</subject><subject>HUMAN NECESSITIES</subject><subject>HYGIENE</subject><subject>MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE</subject><subject>METALLURGY</subject><subject>ORGANIC CHEMISTRY</subject><subject>PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES</subject><subject>SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><fulltext>true</fulltext><rsrctype>patent</rsrctype><creationdate>2015</creationdate><recordtype>patent</recordtype><sourceid>EVB</sourceid><recordid>eNrjZDA21fUIUQhydXYNCPEPUvD1dwn1cQSyghUc_VwUfF1DPPxdghXcgFKhwZ5-7gohHq6-PAysaYk5xam8UJqbQcHNNcTZQze1ID8-tbggMTk1L7UkPijUyNTEyNDA2NnImAglAEFSJpw</recordid><startdate>20150220</startdate><enddate>20150220</enddate><creator>SHEKKHAR SHASHANK</creator><creator>AKRITOPOULOU-ZANZE IRINI</creator><creator>UEHLCH DENNI S</creator><creator>TOMPSON KRISTINA M</creator><creator>LI KHUAN'TSJU</creator><creator>BRAJE VIL'FRID</creator><creator>GANDARILLA KHORKHE</creator><creator>UILSON NOEHL' S</creator><creator>D'JURIK STIVEN V</creator><creator>TERNER SHON K</creator><creator>GASIKI ALAN F</creator><creator>CHZHAN MIN</creator><creator>CHZHAO KHUNJUJ</creator><creator>KRUDZHER AL'BERT V</creator><creator>RELO ANA-LJUSIJA</creator><scope>EVB</scope></search><sort><creationdate>20150220</creationdate><title>5-HT RECEPTOR MODULATORS AND METHODS FOR USING THEM</title><author>SHEKKHAR SHASHANK ; AKRITOPOULOU-ZANZE IRINI ; UEHLCH DENNI S ; TOMPSON KRISTINA M ; LI KHUAN'TSJU ; BRAJE VIL'FRID ; GANDARILLA KHORKHE ; UILSON NOEHL' S ; D'JURIK STIVEN V ; TERNER SHON K ; GASIKI ALAN F ; CHZHAN MIN ; CHZHAO KHUNJUJ ; KRUDZHER AL'BERT V ; RELO ANA-LJUSIJA</author></sort><facets><frbrtype>5</frbrtype><frbrgroupid>cdi_FETCH-epo_espacenet_RU2542103C23</frbrgroupid><rsrctype>patents</rsrctype><prefilter>patents</prefilter><language>eng ; rus</language><creationdate>2015</creationdate><topic>CHEMISTRY</topic><topic>HETEROCYCLIC COMPOUNDS</topic><topic>HUMAN NECESSITIES</topic><topic>HYGIENE</topic><topic>MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE</topic><topic>METALLURGY</topic><topic>ORGANIC CHEMISTRY</topic><topic>PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES</topic><topic>SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</topic><toplevel>online_resources</toplevel><creatorcontrib>SHEKKHAR SHASHANK</creatorcontrib><creatorcontrib>AKRITOPOULOU-ZANZE IRINI</creatorcontrib><creatorcontrib>UEHLCH DENNI S</creatorcontrib><creatorcontrib>TOMPSON KRISTINA M</creatorcontrib><creatorcontrib>LI KHUAN'TSJU</creatorcontrib><creatorcontrib>BRAJE VIL'FRID</creatorcontrib><creatorcontrib>GANDARILLA KHORKHE</creatorcontrib><creatorcontrib>UILSON NOEHL' S</creatorcontrib><creatorcontrib>D'JURIK STIVEN V</creatorcontrib><creatorcontrib>TERNER SHON K</creatorcontrib><creatorcontrib>GASIKI ALAN F</creatorcontrib><creatorcontrib>CHZHAN MIN</creatorcontrib><creatorcontrib>CHZHAO KHUNJUJ</creatorcontrib><creatorcontrib>KRUDZHER AL'BERT V</creatorcontrib><creatorcontrib>RELO ANA-LJUSIJA</creatorcontrib><collection>esp@cenet</collection></facets><delivery><delcategory>Remote Search Resource</delcategory><fulltext>fulltext_linktorsrc</fulltext></delivery><addata><au>SHEKKHAR SHASHANK</au><au>AKRITOPOULOU-ZANZE IRINI</au><au>UEHLCH DENNI S</au><au>TOMPSON KRISTINA M</au><au>LI KHUAN'TSJU</au><au>BRAJE VIL'FRID</au><au>GANDARILLA KHORKHE</au><au>UILSON NOEHL' S</au><au>D'JURIK STIVEN V</au><au>TERNER SHON K</au><au>GASIKI ALAN F</au><au>CHZHAN MIN</au><au>CHZHAO KHUNJUJ</au><au>KRUDZHER AL'BERT V</au><au>RELO ANA-LJUSIJA</au><format>patent</format><genre>patent</genre><ristype>GEN</ristype><title>5-HT RECEPTOR MODULATORS AND METHODS FOR USING THEM</title><date>2015-02-20</date><risdate>2015</risdate><abstract>FIELD: medicine, pharmaceutics.SUBSTANCE: in general formula, fragment A is specified in a group consisting of,or, R, R, Rand Rmean hydrogen or alkyl; each of Rand Rrepresents hydrogen; Grepresents aryl or heteroaryl, which can by unsubstituted or substituted by 1, 2, 3, 4 or 5 substitutes specified in a group consisting of alkyl, halogen, cyano, -OR, -S(O)R, -C(O)R, -C(O)OR, -OC(O)N(R)(R), -(CRR)-OR, -C(OH)[(CRR)-R], and halogenalkyl; Gmeans cycloalkyl, cycloalkenyl or heterocycle unsubstituted or substituted by 1, 2, 3, 4 or 5 substitutes specified in a group consisting of alkyl; Rrepresents hydrogen or alkyl; Rand Rrepresents hydrogen, alkyl or halogenalkyl; Rrepresents alkyl; Rand Rrepresents hydrogen, halogen, alkyl or halogenalkyl; m represents 1, 2, 3, 4 or 5; Ris specified in a group consisting of hydrogen, alkyl, -(CRR)-Gand -S(O)R, Rrepresents G, Xmeans N or CR; Xmeans N or CR; Xmeans CR; Xmeans N or CR; provided one fragment of X, Xor Xcan represent N; each of R, R, R, R, Rand Rindependently represents hydrogen, alkyl, alkenyl, halogen, -G, -G, -OR, -C(O)G, -C(O)OR, -C(O)N(R)(R), -N(R)(R), -(CRR)-G, -CR=CR-G, -(CRR)-G, -CR=C(R), halogenalkyl and fragment; Rand Rrepresents hydrogen, alkyl, haloalkyl, G, -(CRR)-G, Gor -(CRR)-G; Ris alkyl or halogenalkyl; Rrepresents hydrogen, alkyl or helogenalkyl; Grepresents heterocycle attached to an adjoining carbonyl fragment through a nitrogen atom being a part of heterocycle; or Rand Ror Rand Rtogether with carbon atoms which they are attached to, form unsubstituted phenyl or cycloalkyl; Ymeans NR, CRR, C(O), S(O)or O; Ymeans NR, CRRor C(O); Ymeans NR, CRRor C(O); or Yand Ytogether represent CR=CR, n means 2; Rrepresents hydrogen; Rand Rrepresents hydrogen; and Ris specified in a group consisting of hydrogen, alkyl and -S(O)-G.EFFECT: invention refers to compounds of formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts possessing the properties of a 5-HTand/or 5-HTreceptor modulator, to a based pharmaceutical composition and to methods for preparing them.33 cl, 7 tbl, 20 dwg, 278 ex
Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами модулятора рецептора 5-HTи/или 5-НТ, фармацевтической композиции на их основе и способам их получения. В общей формуле (I) фрагмент А выбран из группы, состоящей из (i), (ii) или (iii), R, R, Rи Rозначают водород или алкил; каждый из Rи Rпредставляет собой водород; Gпредставляет собой арил или гетероарил, который может быть незамещенным или замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из алкила, галогена, циано, -OR, -S(O)R, -C(O)R, -С(O)OR, -ОС(O)N(R)(R), -(CRR)-OR, -C(OH)[(CRR)-R], и галогеналкила; Gозначает циклоалкил, циклоалкенил или гетероцикл, незамещенный или замещенный 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, выбранными из группы, состоящей из алкила; Rпредставляет собой водород или алкил; Rи Rпредставляет собой водород, алкил или галогеналкил; Rпредставляет собой алкил; Rи Rпредставляет собой водород, галоген, алкил или галогеналкил; m представляет собой 1, 2, 3, 4 или 5; Rвыбран из группы, состоящей из водорода, алкила, -(CRR)-Gи -S(O)R, Rпредставляет собой G, Хозначает N или CR; Xозначает N или CR; Xозначает CR; Xозначает N или CR; при условии, что только один фрагмент из числа X, Xили Xможет представлять собой N; каждый из R, R, R, R, Rи Rнезависимо представляет собой водород, алкил, алкенил, галоген, -G, -G, -OR, -C(O)G, -C(O)OR, -C(O)N(R)(R), -N(R)(R), -(CRR)-G, -CR=CR-G, -(CRR)-G, -CR=C(R), галогеналкил и фрагмент (v); Rи Rпредставляет собой водород, алкил, галогеналкил, G, -(CRR)-G, Gили -(CRR)-G; Rявляется алкилом или галогеналкилом; Rпредставляет собой водород, алкил или галогеналкил; Gпредставляет собой гетероцикл, присоединенный к соседнему карбонильному фрагменту через атом азота, входящий в гетероцикл; или Rи Rили Rи R�</abstract><oa>free_for_read</oa></addata></record> |
| fulltext | fulltext_linktorsrc |
| identifier | |
| ispartof | |
| issn | |
| language | eng ; rus |
| recordid | cdi_epo_espacenet_RU2542103C2 |
| source | esp@cenet |
| subjects | CHEMISTRY HETEROCYCLIC COMPOUNDS HUMAN NECESSITIES HYGIENE MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE METALLURGY ORGANIC CHEMISTRY PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS |
| title | 5-HT RECEPTOR MODULATORS AND METHODS FOR USING THEM |
| url | https://sfx.bib-bvb.de/sfx_tum?ctx_ver=Z39.88-2004&ctx_enc=info:ofi/enc:UTF-8&ctx_tim=2025-02-03T04%3A26%3A18IST&url_ver=Z39.88-2004&url_ctx_fmt=infofi/fmt:kev:mtx:ctx&rfr_id=info:sid/primo.exlibrisgroup.com:primo3-Article-epo_EVB&rft_val_fmt=info:ofi/fmt:kev:mtx:patent&rft.genre=patent&rft.au=SHEKKHAR%20SHASHANK&rft.date=2015-02-20&rft_id=info:doi/&rft_dat=%3Cepo_EVB%3ERU2542103C2%3C/epo_EVB%3E%3Curl%3E%3C/url%3E&disable_directlink=true&sfx.directlink=off&sfx.report_link=0&rft_id=info:oai/&rft_id=info:pmid/&rfr_iscdi=true |