N-PHENYL-DIOXOX-HYDROPYRIMIDINE USED AS HEPATITIS C VIRUS INHIBITOR (HCV)

FIELD: medicine, pharmaceutics.SUBSTANCE: invention refers to compounds of structural formula I, their pharmaceutically acceptable salts and crystalline forms, which possess the properties of HCV polymerase inhibitor. In formula Iis specified in a group consisting of a single carbon-carbon bond and...

Ausführliche Beschreibung

Gespeichert in:
Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: LOU KSIJAOCHUN, REHNDOL'F DZHON T, BARNEHS DEHVID M, KOTEKI BRAJAN ZH, STJUART KENT D, TSANG GEOFF G.Z, LIU JAJA, LIU DAKKHAN, LONZHENEKER KENTON L, PRATT DZHON K, FRANKTSIK II TADEHUS S, VAGNER ROL'F, GAO JI, MARING KLARENS ZH, KRJUGER ALAN S, ROKVEHJ TODD V, KHAJT EHNTONI R, DONNER PAMELA L, BETEBENNER DEHVID A, KHATCHINSON DUGLAS K, CHEN SHUANG, KHENGEVEL'D DZHON E, GENRI RODZHER F
Format: Patent
Sprache:eng ; rus
Schlagworte:
Online-Zugang:Volltext bestellen
Tags: Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
Beschreibung
Zusammenfassung:FIELD: medicine, pharmaceutics.SUBSTANCE: invention refers to compounds of structural formula I, their pharmaceutically acceptable salts and crystalline forms, which possess the properties of HCV polymerase inhibitor. In formula Iis specified in a group consisting of a single carbon-carbon bond and a double carbon-carbon bond; Rrepresents hydrogen; Ris specified in a group consisting of hydrogen and halo; Rrepresents hydrogen; Ris specified in a group consisting of halo, C-Calkyl, C-Calkylsulphonyl and 5-6-merous heteroaryl containing heteroatom specified in N, O and S, wherein alkyl is optionally substituted by one or more hydroxy; Ris specified in a group consisting of hygrogen, hydroxy, C-Calkyloxy and halo; L is specified in a group consisting of C(R)=C(R), ethylene and cyclopropyl-1,2-ene; Rand Rare independently specified in a group consisting of hydrogen, C-Calkyl, C-Calkyloxy and halo; Rrepresents Caryl optionally substituted by one or more substitutes independently specified in a group consisting of R, R, R, R, Rand R; the substitutes R, R, R, R, Rand Rare presented in the patent claim.EFFECT: invention refers to the pharmaceutical composition containing the above compounds, to using the compounds for inhibiting HCV RNA-polymerase and treating hepatitis C and to a method of preparing the above compounds.40 cl, 23 dwg, 7 tbl, 40 ex Изобретение относится к соединениям структурной формулы I, их фармацевтически приемлемым солям и кристаллическим формам, которые обладают свойствами ингибитора HCV полимеразы. В формуле Iвыбрана из группы, состоящей из одинарной углерод-углеродной связи и двойной углерод-углеродной связи; Rпредставляет собой водород; Rвыбран из группы, состоящей из водорода и гало; Rпредставляет собой водород; Rвыбран из группы, состоящей из гало, C-Cалкила, C-Cалкилсульфонила и 5-6-членного гетероарила, содержащего гетероатом, выбранный из N, O и S, где алкил необязательно замещен одним или более гидрокси; Rвыбран из группы, состоящей из водорода, гидрокси, C-Cалкилокси и гало; L выбран из группы, состоящей из C(R)=C(R), этилена и циклопропил-1,2-ена; Rи Rнезависимо выбраны из группы, состоящей из водорода, C-Cалкила, C-Cалкилокси и гало; Rпредставляет собой Сарил, необязательно замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из R, R, R, R, Rи R; значения заместителей R, R, R, R, Rи Rприведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соеди