PYRIMIDINES APPLICABLE AS ANTI-INFECTIOUS AGENTS, AND APPLICATIONS THEREOF

FIELD: medicine, pharmaceutics.SUBSTANCE: invention refers to pyrimidine derivatives of structural formula (I-L0) and their crystalline forms possessing the inhibitory activity on the hepatitis C virus (HCV) polymerase. In formulais specified in a single or double carbon-carbon bond; R, Rand Rrepresent hydrogen; Ris specified in halo, C-Calkyl, C-Calkinyl, amino, C-Calkylsulphonyl, C-Ccarbocyclyl and 5-6-merous heterocyclyl having a heteroatom specified in a group consisting of O and S, wherein amino is optionally substituted by one or two C-Calkylsulphonyls, and C-Calkyl and C-Calkynyl are optionally substituted by one or more substitutes optionally specified in a group consisting of halo, oxo, hydroxy, C-Calkyloxy and trimethylsilyl, and C-Ccarbocyclyl and 5-6-merous heterocyclyl are optionally substituted by substitutes specified in C-Calkyl, halo and amino, wherein amino is optionally substituted by one or two C-Calkylsulphonyls; Ris specified in a group consisting of hydrogen, hydroxy, C-Calkyloxy and halo; Rrepresents a condensed 2-ring C-Ccarbocyclyl optionally substituted by substitutes specified in R, R, R, R, R, Rand R, the values of which are specified in the patent claim.EFFECT: invention refers to a pharmaceutical composition containing the above compounds, to using the compounds for producing a therapeutic agent for hepatitis C, to an intermediate compound for producing the compound of structural formula (I-L0) and to a method for preparing the above compounds and their crystalline forms.70 cl, 23 dwg, 9 tbl, 83 ex Изобретение относится к производным пиримидина структурной формулы (I-L0) и их кристаллическим формам, обладающим ингибиторной активностью в отношении полимеразы вируса гепатита C(HCV). В формуле (I-L0)выбрана из одинарной или двойной углерод-углеродной связи; R, Rи Rпредставляют собой водород; Rвыбран из гало, C-Cалкила, C-Cалкинила, амино, C-Cалкилсульфонила, C-Cкарбоциклила и 5-6-членного гетероциклила, имеющего гетероатом, выбранный из группы, состоящей из O и S, где амино необязательно замещен одним или двумя C-Cалкилсульфонилами и C-Cалкил и C-Cалкинил необязательно замещены одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из гало, оксо, гидрокси, C-Cалкилокси и триметилсилил, и C-Cкарбоциклил и 5-6-членный гетероциклил необязательно замещены заместителями, выбранными из C-Cалкила, гало и амино, где амино необязательно замещен одним или двумя C-Cалкилсульфонилами; Rвыбран из группы, состоящей из водор