ARYLAMIDE DERIVATIVES AS TTX-S BLOCKERS

FIELD: medicine, pharmaceutics.SUBSTANCE: invention refers to compounds of formula (I) and (II), which possess the blocking activity on voltage-sensitive sodium channels, such as TTX-S channels, and their pharmaceutically salts. In general formula(I) and(II), Rrepresents -CF, -CHF, -OCF, -OCHF, -OCHCHF-OCHCF, -OCFCHF; -OCFCF, -OCHCHCF, -OCH(CH)CF, -OCHC(CH)F, -OCHCFCHF, -OCHCFCF, OCHCHOCHCF, -NHCHCF, -SCF, -SCHCF, -CHCF-CHCHCF, -CHOCHCFand -OCHCHOCF; Ris specified in (1) hydrogen, (2) halogen (3) -O-Calkyl, (4) -O-Ccycloalkyl, (5) -O-phenyl, (6) -O-heterocyclic group, (7) -NR(C=O)R; wherein n is equal to 0 or 1, p is equal to 1, 2; Rand Rrepresents hydrogen or Calkyl, X represents carbon atom; Y represents hydrogen or Calkyl; Ar represents 4-pyridyl, 4-pyrimidyl or 6-pyrimidyl, which is substituted in the 2position by a substitute, which is independently specified in (1) -(C=O)-NRR, (2) -NR(C=O)R; Ris specified in: (1) hydrogen, (2) halogen, (3) -O-Calkyl, wherein alkyl is unsubstituted or substituted by hydroxyl; q is equal to 1, 2 or 3; Rindependently represents hydrogen, Calkyl, Calkenyl, Ccycloalkyl or phenyl, which is unsubstituted or substituted by one or substitutes independently specified in hydroxyl, -O-Calkyl and -Ccycloalkyl.EFFECT: preparing the compounds possessing the blocking activity on voltage-sensitive sodium channels.7 cl, 2 tbl, 1281 ex Изобретение относится к соединениям формулы (I) и (II), которые обладают блокирующей активностью в отношении потенциалозависимых натриевых каналов, таких как TTX-S каналы, и их фармацевтически приемлемым солям. В общей формуле (I) и (II) Rпредставляет собой -CF, -CHF, -OCF, -OCHF, -OCHCHF-OCHCF, -OCFCHF; -OCFCF, -OCHCHCF, -OCH(CH)CF, -OCHC(CH)F, -OCHCFCHF, -OCHCFCF, OCHCHOCHCF, -NHCHCF, -SCF, -SCHCF, -CHCF-CHCHCF, -CHOCHCFи -OCHCHOCF; Rвыбирают из (1) водорода, (2) галогена, (3) -O-Cалкила, (4) -O-Сциклоалкила, (5) -O-фенила, (6) -O-гетероциклической группы, (7) -NR(C=O)R; где n равен 0 или 1, p равен 1, 2; Rи Rпредставляют собой водород или Cалкил, X представляет собой атом углерода; Y представляет собой водород или Cалкил; Ar представляет собой 4-пиридил, 4-пиримидил или 6-пиримидил, который замещен во 2-положении заместителем, независимо выбранным из (1) -(С=О)-NRR, (2) -NR(C=O)R; Rвыбирают из: (1) водорода, (2) галогена, (3) -O-Cалкила, где алкил является незамещенным или замещен гидроксилом; q равен 1, 2 или 3; Rпредставляет собой независимо водород, Cалкил, Cалкенил, Сциклоалкил или фенил, который