METHOD OF PRODUCING SGLT2 INHIBITORS

FIELD: chemistry.SUBSTANCE: present invention relates to a method of producing a complex of formulaamino acid IA ,wherein the amino acid is selected from a group consisting of proline and phenylalanine, where n is equal to 1 or 2; Ris selected from a group consisting of hydrogen and a halogen; V is...

Ausführliche Beschreibung

Gespeichert in:
Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: SJUJ GEH, LI SHENBIN, U JUEHLIN, LIU DZHEJSON
Format: Patent
Sprache:eng ; rus
Schlagworte:
Online-Zugang:Volltext bestellen
Tags: Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
Beschreibung
Zusammenfassung:FIELD: chemistry.SUBSTANCE: present invention relates to a method of producing a complex of formulaamino acid IA ,wherein the amino acid is selected from a group consisting of proline and phenylalanine, where n is equal to 1 or 2; Ris selected from a group consisting of hydrogen and a halogen; V is selected from a group consisting of oxygen and a single bond; W is selected from a group consisting of C-Calkylene, C-Calkenylene, C-Calkynylene and C-Ccycloalkylene; X is selected from a group consisting of a single bond and oxygen; Y is selected from a group consisting of hydrogen, C-Calkyl, C-Chaloalkyl, C-Chydroxyalkyl, C-Calkenyl, C-Calkynyl, C-Ccycloalkyl, (C-Ccycloalkyl)C-Calkyl and (C-Calkyloxy)C-Calkyl, where the alkyl or cycloalkyl groups or parts thereof in W and Y are optionally partially or completely fluorinated, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which includes (a) reacting a compound of formulaIIwith a reducing agent in the presence of an activating agent to form a compound of formulaIII,(b) contacting said compound of formula III with an amino acid to form said complex of formula IA; where steps (a) and (b) are carried out without purifying said compound of formula III and where steps (a) and (b) are carried out consecutively without intermediate steps of introducing and removing group protection, having inhibiting activity on sodium-dependent transporter SGLT.EFFECT: method reduces the number of steps needed to obtain said compounds and the obtained complexes are usually provided in crystalline form.10 cl, 3 dwg, 1 tbl, 7 ex Данное изобретение относится к способу получения комплекса формулы IА:в котором аминокислота выбрана из группы состоящей из пролина и фенилаланина, где n представляет собой 1 или 2; Rвыбран из группы, состоящей из водорода и гало; V выбран из группы, состоящей из кислорода и одинарной связи; W выбран из группы, состоящей из C-Cалкилена, C-Cалкенилена, C-Cалкинилена и C-Cциклоалкилена; X выбран из группы, состоящей из одинарной связи и кислорода; Y выбран из группы, состоящей из водорода, C-Cалкила, C-Cгалоалкила, C-Cгидроксиалкила, C-Cалкенила, C-Cалкинила, C-Cциклоалкила, (C-Cциклоалкил)C-Cалкила и (C-Cалкилокси)C-Cалкила, где алкильные или циклоалькильные группы или их части в W и Y при необходимости частично или полностью фторированы, или его фармацевтически приемлемой соли, включающему (а) реакцию соединения формулы IIс восстановительным агентом в присутствии активирующего агента с образованием соединения фо