METHOD OF PRODUCING INTERMEDIATE PRODUCT FOR SYNTHESIS OF DABIGATRAN ETEXILATE

FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to a method of producing a compound of formulawhich includes treating a diamine of formulain an aprotic solvent with an oxadiazole of formula, which, in the presence of a water-binding agent in a mixture with a tertiary amine, at temperature of 10-100°C and pressure of 1-6 bar, is converted to a compound of formulawhich, without separation, is then converted by hydrogenation and addition of para-toluene sulphonic acid and ammonia to an amidine of formula 1.EFFECT: method enables to conduct synthesis without separating the intermediate product and replacing the solvent, avoids use of hot filtration and increases output of the product.3 cl, 6 ex Изобретение относится к способу получения соединения формулы 1, заключающемуся в обработке диамина формулы 2 в апротонном растворителе оксадиазолоном формулы 3, который в присутствии связывающего воду средства в смеси с третичным амином, при температуре от 10 до 100°C и давлении от 1 до 6 бар, превращают в соединение формулы 4, которое затем без выделения превращают путем гидрирования и добавления паратолуолсульфокислоты и аммиака в амидин формулы 1. Способ позволяет проводить синтез без выделения промежуточного продукта и замены растворителя, исключить применение горячей фильтрации и повысить выход продукта. 2 з.п. ф-лы, 6 пр.