SUBSTITUTED PYRAZOLO[1,5-a]PYRIMIDINE COMPOUNDS AS TROPOMYOSIN-RELATED KINASE INHIBITORS

FIELD: medicine, pharmaceutics.SUBSTANCE: in formulaRis H or (1-6C alkyl); Rrepresents NRR, (1-4C)alkyl, (1-4C)fluoroalkyl, CF, (1-4C)hydroxyalkyl, -(1-4Calkyl)hetAr, -(1-4Calkyl)NH, -(1-4C alkyl)NH(1-4Calkyl), -(1-4Calkyl)N(1-4Calkyl), hetAr, hetCyc, hetCyc, phenyl substituted where applicable by NHSO(1-4Calkyl) or (3-6C)cycloalkyl, substituted where applicable by (1-4C alkyl), CN, OH, OMe, NH, NHMe, N(CH), F, CF, CO(1-4C alkyl), COH; C(=O)NRRor C(=O)OR; Ris H or (1-6C alkyl); Rrepresents H, (1-4C)alkyl, (1-4C)hydroxyalkyl, hetAror phenyl, wherein the above phenyl is substituted where applicable by one or more substitutes independently from halogen, CN, CFand -O(1-4C alkyl); Rrepresents H or (1-4C)alkyl; Rrepresents H, (1-4C)alkyl or (3-6C)cycloalkyl; Rrepresents H or (1-6C)alkyl; X is absent or represents -CH-, -CHCH-, -CHO- or -CHNR; Rrepresents H or (1-4C alkyl); Rrepresents H or (1-4C alkyl); and n is equal to 0-6. The radical values NRR, Y, hetAr, hetAr, hetAr, hetCyc, hetCyc, NRR, Rare specified in the patent claim. The invention also refers to a pharmaceutical composition containing the above compounds, to a method of treating Trk kinase mediated diseases and conditions, such as pain, cancer, inflammation, neurodegenerative disease, Typanosoma cruzi infection, osteolytic disease, and to a method of preparing the above compounds.EFFECT: invention refers to new derivatives of pyrazolo[1,5-a]pyrimidines possessing an inhibitory activity on tropomyosin-related kinases (Trk).42 cl, 1 tbl, 105 ex Изобретение относится к новым производным пиразоло[1,5-a]пиримидинов, обладающим ингибирующей активностью в отношении тропомиозин-зависимых киназ (Trk). В формуле I Rявляется H или (1-6C алкилом); Rпредставляет собой NRR, (1-4C)алкил, (1-4C)фторалкил, CF, (1-4С)гидроксиалкил, -(1-4Cалкил)hetAr, -(1-4Cалкил)NH, -(1-4C алкил)NH(1-4Салкил), -(1-4Cалкил)N(1-4Cалкил), hetAr, hetCyc, hetCyc, фенил, замещенный, при необходимости, NHSO(1-4Cалкилом) или (3-6С)циклоалкилом, замещенным, при необходимости, (1-4C алкилом), CN, OH, OMe, NH, NHMe, N(CH), F, CF, CO(1-4C алкилом), COH; C(=O)NRRили C(=O)OR; Rявляется H или (1-6C алкилом); Rпредставляет собой H, (1-4C)алкил, (1-4C)гидроксиалкил, hetArили фенил, где указанный фенил замещен, при необходимости, одним или несколькими заместителями, выбранными, независимо, из галогена, CN, CFи -O(1-4C алкила); Rпредставляет собой H или (1-4C)алкил; Rпредставляет собой H, (1-4C)алкил или (3-6C)циклоалкил; Rпредставляет собой H или (1-6C