HYDROXYLATED PYRIMIDYL CYCLOPENTANE AS PROTEINKINASE (ACT) INHIBITOR

FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to a novel compound, corresponding to formula I, and its pharmaceutically acceptable salts, possessing properties of a proteinkinase ACT inhibitor. The invention also relates to a pharmaceutical composition, containing efficient amount of the said compou...

Ausführliche Beschreibung

Gespeichert in:
Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: KALLAN NIKOLAS K, SPENSER KIT L, KSIAO DENGMING, BENKSIK JOZEF, KSU RUI, DO STIVEN, CHABOT KRISTIN, CHZHANG BIRONG, BLEHJK DZHEJMS F, LIANG DZUN, MITCHELL JAN S, SAFINA BRAJAN
Format: Patent
Sprache:eng ; rus
Schlagworte:
Online-Zugang:Volltext bestellen
Tags: Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
Beschreibung
Zusammenfassung:FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to a novel compound, corresponding to formula I, and its pharmaceutically acceptable salts, possessing properties of a proteinkinase ACT inhibitor. The invention also relates to a pharmaceutical composition, containing efficient amount of the said compound, and a set for treatment of pathological state, mediated by proteinkinase ACT, which includes: a) one pharmaceutical composition, containing the compound by i.1 and b) an instruction for its application. Formula I compound corresponds to the structural formula:i.e. (S)-2-(4-chloro-3-fluorophenyl)-1-(4-((5R,7R)-7-hydroxy-5-methyl-6,7-dihydro-5H-cyclopenta[d]pyrimidin-4-yl)piperazin-1-yl)-3-((1R,4S)-4-methoxycyclohexylamino)propan-1-one.EFFECT: compound can be used as a medication for treatment of pathological states, mediated by proteinkinases ACT, such as inflammation, hyperproliferative, such as cancer, cardiovascular, neurodegenerative, gynaecological or dermatological disease or disorder.9 cl, 1 ex Изобретение относится к новому соединению, соответствующему формуле I, и его фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора протеинкиназы АКТ. Соединение может быть использовано в качестве лекарственного средства для лечения патологических состояний, опосредуемых протеинкиназами АКТ, таких как воспаление, гиперпролиферативное, такое как рак, кардиоваскулярное, нейродегенеративное, гинекологическое или дерматологическое заболевание или нарушение. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей эффективное количество указанного соединения, и набору для лечения патологического состояния, опосредуемого протеинкиназой АКТ, включающему: a) одну фармацевтическую композицию, содержащую соединение по п.1, и b) инструкцию по ее применению. Соединение формулы I соответствует структурной формуле:т.е. (S)-2-(4-хлор-3-фторфенил)-1-(4-((5R,7R)-7-гидрокси-5-метил-6,7-дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-4-ил)пиперазин-1-ил)-3-((1R,4S)-4-метоксициклогексиламино)-пропан-1-ону. 4 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 пр.