HYDROXYLATED PYRIMIDYLCYCLOPENTANES AS PROTEIN KINASE (AKT) INHIBITORS

FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention concerns novel hydroxylated pyrimidylcyclopentanes of general formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention also relates to a pharmaceutical composition containing an effective amount of a compound of formula I, use of the compounds to produce a drug for therapy of protein kinase AKT mediated pathological conditions such as a hyperproliferative disease, particularly cancer. In formula (I):,Ris C-Calkyl containing one substitute OH; Ris hydrogen or F; and Ris O or CF. The subject of the invention is a kit containing a pharmaceutical composition and directions for use thereof.EFFECT: compounds have protein kinase AKT selective inhibitor properties.15 cl, 3 ex Изобретение относится к новым гидроксилированным пиримидилциклопентанам общей формулы I и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения обладают свойствами селективных ингибиторов АКТ протеинкиназы. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей эффективное количество соединения формулы I, применению соединений для производства лекарственного препарата для терапии патологических состояний, опосредованных АКТ протеинкиназой, таких как гиперпролиферативного заболевания, в частности рак.В формуле I:Rпредставляет собой C-Cалкил, содержащий один заместитель OH; Rпредставляет собой водород или F; и Rпредставляет собой C1 или CF3. Объектом изобретения является набор, содержащий фармацевтическую композицию и инструкцию по ее применению. 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 3 пр.