6-SUBSTITUTED-THIO (OR -OXO-)-2-AMINO-QUINOLINE DERIVATIVES USED AS ?-SECRETASE INHIBITORS

FIELD: medicine, pharmaceutics.SUBSTANCE: present invention refers to organic chemistry, namely to new 2-aminoquinoline derivatives of formula, or to pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein Rrepresents 6-member heterocycloalkyl (tetrahydropyranyl); Ris specified in a group consisting of hydrogen and halogen; Lis specified in a group consisting of -CH-NR, -CHCH-NR, -CH-O- and -CH-S-; wherein Rmeans hydrogen; Ris specified in a group consisting of carboxy substituted Calkyl, aryl(phenyl), -(Calkyl)-aryl(phenyl), -(Calkyl)-heteroaryl(imidazolyl, pyridinyl); wherein aryl analysed either individually, or as a part of a substituting group, carries one to three substitutes independently specified in a group consisting of halogen, Calkyl, fluorinated Calkyl, -Calkoxygroup- and -Calkyl-COH; either Rand Rtogether with a nitrogen atom whereto attached form a ring structure representing 6-member heterocycloalkyl (piperazinyl). Further, the invention refers specific compoundsand, a pharmaceutical composition of the compounds of formula (I), (II-a) and (II-b), a method for preparing the pharmaceutical composition, a method for treating the above disorders, a method for inhibiting enzyme ?-secretase activity and using the compounds of formulas (I), (II-a) and (II-b).EFFECT: there are prepared new 2-amino-quinoline derivatives effective for treating the ?-secretase mediated disorders.25 cl, 3 tbl, 8 ex Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным 2-аминохинолина формулы (I), или к их фармацевтически приемлемым солям, где Rпредставляет собой 6-членный гетероциклоалкил (тетрагидропиранил); Rвыбирается из группы, состоящей из водорода и галогена; Lвыбирается из группы, состоящей из -CH-NR, -CHCH-NR, -СН-О- и -CH-S-; где Rозначает водород; Rвыбирается из группы, состоящей из карбоксизамещенного Салкила, арила(фенила), -(Салкил)-арила(фенила), -(Салкил)-гетероарила(имидазолила, пиридинила); где арил, рассматриваемый индивидуально или в составе замещающей группы, несет от одного до трех заместителей, независимо выбираемых из группы, состоящей из галогена, Салкила, фторированного Салкила, -Салкоксигруппы- и -Салкил-COH; либо Rи Rвместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют кольцевую структуру, представляющую собой 6-членный гетероциклоалкил (пиперазинил). Также изобретение относится к конкретным соединениям (II-a) и (II-b), фармацевтической композиции на основе соединений формул (I), (II-a) и (II-b), способ