METHOD FOR PREPARING (S)-2,6-DIAMINOHEXANE ACID 3-METHYL-1,2,4-TRIAZOLYL-5-THIOACETATE

FIELD: medicine, pharmaceutics.SUBSTANCE: invention refers to medicine and pharmacy, namely to synthesis of new compounds which may be used in creating therapeutic agents for treating cardiovascular and nervous diseases, more specifically to a method for preparing (S)-2,6-diaminohexane acid 3-methyl-1, 2, 4-triazolyl-5-thioacetate. Preparing an end product is two-staged: the first stage involves preparing an aqueous solution of L-lysine by dissolving L-lysine hydrochloride in water, flowing the solution through a chromatographic column and flowing water to remove L-lysine from an eluate completely, evaporating the eluate to ensure the residual L-lysine content in the concentration of 35-45%; the second stage involves adding the L-lysine with ethanol and 3-methyl-1,2,4-triazolyl-5-thioacetate, and a reaction mixture is boiled at 35-40 minutes while stirring, cooled at 3-5°C, adding activated carbon and boiled for another 20-30 minutes, filtered; 96% ethanol is added to the hot filtrate, cooled to 25-30°C, then to 0 -+5°C; the deposit is filtered, washed in ethanol and dried.EFFECT: method enables preparing the end product biological activity of which considerably exceeds that of racemate; the end product yield is as high as possible, and the quality meets the Pharmacopoeia requirements.2 cl, 1 ex Изобретение относится к медицине и фармации, а именно к синтезу новых соединений, которые можно использовать в создании лекарственных средств для лечения заболеваний сердечно-сосудистой и нервной систем, а конкретно к способу получения (S)-2,6-диаминогексановой кислоты 3-метил-1, 2, 4-триазолил-5-тиоацетата. Целевой продукт получают в две стадии: на первой стадии получают водный раствор L-лизина путем растворения L-лизина гидрохлорида в воде, пропускания раствора через хроматографическую колонку с дальнейшим пропусканием воды до отсутствия L-лизина в элюате и последующим выпариванием элюата до получения содержания L-лизина в остатке в концентрации 35-45%, на второй стадии к раствору L-лизина добавляют этанол, потом 3-метил-1,2,4-триазолил-5-тиоацетат и реакционную смесь кипятят при перемешивании 35-40 минут, охлаждают на 3-5°С, добавляют активированный уголь и кипятят еще 20-30 минут, фильтруют, к горячему фильтрату добавляют спирт этиловый 96°, охлаждают до 25-30°С, потом до 0 -+5°С, отфильтровывают осадок, промывают этанолом и сушат. Способ позволяет получать целевой продукт, биологическая активность которого значительно превышает активность рацемата, выход целев