PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS OF 2-{4-[(3S)-PIPERIDIN-3-YL]PHENYL}-2H-INDAZOLE-7-CARBOXAMIDE

FIELD: medicine, pharmaceutics.SUBSTANCE: present invention refers to pharmaceutically acceptable salts of amide-substituted indazole, namely to 4-methylbenzene sulphonate (3S)-3-{4-[7-(aminocarbonyl)-2H-indazol-2-yl]phenyl}piperidinium; (3S)-3-{4-[7-(aminocarbonyl)-2H-indazol-2-yl]phenyl}piperidini...

Ausführliche Beschreibung

Gespeichert in:
Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: UILSON ROBERT DARRIN, FOULI DZHENNIFER R
Format: Patent
Sprache:eng ; rus
Schlagworte:
Online-Zugang:Volltext bestellen
Tags: Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
Beschreibung
Zusammenfassung:FIELD: medicine, pharmaceutics.SUBSTANCE: present invention refers to pharmaceutically acceptable salts of amide-substituted indazole, namely to 4-methylbenzene sulphonate (3S)-3-{4-[7-(aminocarbonyl)-2H-indazol-2-yl]phenyl}piperidinium; (3S)-3-{4-[7-(aminocarbonyl)-2H-indazol-2-yl]phenyl}piperidinium benzene sulphate and 4-methylbenzene sulphonate (3S)-3-{4-[7-(aminocarbonyl)-2H-indazol-2-yl]phenyl}piperidinium monohydrate, as well as to stereo isomers and tautomers thereof. Besides, the invention refers to a pharmaceutical composition for treating or preventing the states that can be relieved by poly-ADP-ribosopolymerase (PARP) inhibition, to a combination of salts and an anticancer agent, to using them and to a method of treating or preventing cancer by administering these salts to a patient in need thereof.EFFECT: there are prepared and described new salts of amide-substituted indazole which are inhibitors of the enzyme poly-ADP-ribosopolymerase (PARP) formerly known as poly-ADP-ribosyntase and poly-ADP-ribosyltransferase.12 cl, 5 ex, 1 tbl Настоящее изобретение относится к фармацевтически приемлемым солям амидзамещенного индазола, а именно 4-Метилбензолсульфонату (3S)-3-{4-[7-(аминокарбонил)-2H-индазол-2-ил]фенил}пиперидиния; бензолсульфату (3S)-3-{4-[7-(аминокарбонил)-2H-индазол-2-ил] фенил}пиперидиния и моногидрату 4-метилбензолсульфоната (3S)-3-{4-[7-(аминокарбонил)-2H-индазол-2-ил]фенил}пиперидиния, а также к их стереоизомерам и таутомерам. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения или предупреждения состояний, которые можно облегчить ингибированием поли-АДФ-рибозополимеразы (PARP), на основе данных солей, к комбинации солей и противоракового средства, к их применению и способу лечения или предупреждения рака, путем введения этих солей нуждающемуся в этом пациенту. Технический результат: получены и описаны новые соли амидзамещенного индазола, которые являются ингибиторами фермента поли-АДФ-рибозополимеразы (PARP), ранее известной как поли-АДФ-рибозосинтаза и поли-АДФ-рибозилтрансфераза. 6 н. и 6 з.п. ф-лы, 5 пр., 1 табл.