IMIDAZO[1,2-b]PYRIDAZINE AND PYRAZOLO[1,5-a]PYRIMIDINE DERIVATIVES AND USE THEREOF AS PROTEIN KINASE INHIBITOR

FIELD: medicine, pharmaceutics.SUBSTANCE: present invention refers to imidazo[1,2-b]pyridazine and pyrazolo[1,5-a]pyrimidine derivatives of the following structures (I)and (II)wherein X represents NH or O; R represents H or Calkyl; Rrepresents a structure specified inwherein R' means a substitution in n-, o- or m-positions by one or more substitutes from halogen, -OCF, -CFor -OCH; Rrepresents -(CH)-piperid-4-yl or substituted -(CH)-piperid-4-yl, substituted by Calkyl or C(O)cyclopropyl; or Rrepresents -(CH)-cyclohexyl wherein n means 0 or 1, wherein -(CH)-cyclohexyl is optionally substituted by one or more substitutes specified in halogen, oxo, cyano, amino, alkylamino, alkyl, alkoxy, hydroxyalkyl, morpholinyl, -NRC(=O)R, -S(=O)NH, -NRS(=O)R, wherein Rand Rare identical or different and independently represent hydrogen, alkyl or morpholinylalkyl. The invention also refers to a composition possessing activity inhibiting Pim-1 kinase activity.EFFECT: there are produced new compounds and composition on their basis which can find application in medicine for treating cancer expressing Pim-1 kinase.13 cl, 5 dwg, 9 tbl, 9 ex Настоящее изобретение относится к производным имидазо[1,2-b]пиридазина и пиразоло[1,5-a]пиримидина приведенных ниже структур (I) и (II), где X представляет собой NH или O; R представляет собой H или Cалкил; Rпредставляет собой структуру, выбранную из, где R1' означает замещение в п-, о- или м-положениях одним или несколькими заместителями из числа галогена, -OCF, -CFили -OCH; Rпредставляет собой -(CH)-пиперид-4-ил или замещенный -(CH)-пиперид-4-ил, замещенный Cалкилом или C(O)циклопропилом; или Rпредставляет собой -(CH)-циклогексил, где n означает 0 или 1, где -(CH)-циклогексил необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена, оксо, циано, амино, алкиламино, алкила, алкокси, гидроксиалкила, морфолинила, -NRC(=O)R, -S(=O)NH, -NRS(=O)R, где Rи Rодинаковые или различные и независимо представляют собой водород, алкил или морфолинилалкил. Изобретение также относится к композиции, обладающей активностью, ингибирующей активность Pim-1 киназы, на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения и композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения раковой опухоли, экспрессирующей Pim-1 киназу. 4 н. и 9 з.п. ф-лы, 5 ил., 9 табл., 9 пр.