PYRIMIDYL CYCLOPENTANES AS AKT/PROTEIN KINASE INHIBITORS

FIELD: medicine, pharmaceutics.SUBSTANCE: invention refers to new compounds of formula I, enantiomers and pharmaceutically acceptable salts thereof having the properties of AKT/protein kinase inhibitors. In formula 1G represents phenyl, naphthalene, 5-member heteroaryl with 1 sulphur atom in a ring or 9-member bicyclic heteroaryl specified in indolyl wherein phenyl, naphthalene, 5-member heteroaryl is optionally substituted by one of three Rgroups; Rand Rare independently specified in H, Me, Et, -CHOH, CF, CHFor CHF; Rrepresents H, -OH, -OMe or F; RrepresentsH, Me or F; Rrepresents H, Me, Et; Rrepresents H, 6-member heterocyclyl containing an oxygen atom as a heteroatom, cyclopropyl methyl or C-Calkyl is optionally substituted F,-OH or -O(C-Calkyl); Rand Rare independently specified in H and C-Calkyl, or Rand Rtogether with an atom whereto attached form a carbonyl group or 5-6-member cycloalkyl; each Rindependently represents halogen, C-C-alkyl, C-C-cycloalkyl,-O-(C-C-alkyl), CF, CN, phenyl, pyrazole, CHF, CHF, -OCHF, -OCHF, -OH, -SO(C-C-alkyl), C(O)NH; and j represents 1 or 2; and provided j represents 2, j-ring carbon atom, opposite NR, may be substituted by heteroatom O.EFFECT: compounds may be used for treating hyperproliferative diseases, such as cancer.35 cl, 9 dwg, 4 tbl, 141 ex Изобретение относится к новым соединениям формулы I, его энантиомерам и фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибиторов АКТ протеинкиназы. Соединения могут быть использованы для лечения гиперпролиферативных заболеваний, таких как рак. В формуле IG представляет собой фенил, нафталин. 5-членный гетероарил с 1 атомом серы в кольце или 9-членный бициклический гетероарил, выбранный из индолила. в котором фенил, нафталин, 5-членный гетероарил является необязательно замещенным от одной до трех Rгруппами; Rи Rявляются независимо выбранными из Н, Me, Et, -CHOH, CF, CHFили CHF; Rпредставляет собой Н, -ОН, -ОМе или F; Rпредставляет собой Н, Me или F; Rпредставляет собой Н, Me, Et; Rпредставляет собой Н, 6-членный гетероцикл, содержащий атом кислорода в качестве гетероатома, циклопропилметил или С-Салкил, необязательно замещенный F, -OH или -O(С-Салкилом); Rи Rявляются независимо выбранными из Н и С-Салкила, или Rи Rвместе с атомом, к которому они присоединены, образуют карбонильную группу или 5-6-членный циклоалкил; каждый Rпредставляет собой независимо галоген, C-С-алкил, С-С-циклоалкил, -O-(С-С-алкил), CF, CN, фенил, пиразол, CHF, CHF, -OCHF, -OCHF, -ОН, -SO(С-С-а