PYRIMIDINE HYDRAZIDE COMPOUNDS AS PGDS INHIBITORS

FIELD: chemistry. ^ SUBSTANCE: invention relates to novel substituted pyrimidine derivatives having PGDS inhibiting properties. In formula (I): (I), R1 denotes phenyl or a 5- or 6-member heteroaryl containing 1-3 heteroatoms selected from N, O and S, each optionally having one or more of the following independent substitutes: halogen, (C1-C6)-alkyl, or (C1-C4)-haloalkyl; R2 denotes hydrogen or (C1-C6)-alkyl, which is optionally substituted with one or more halogens; R3 denotes hydrogen, (C1-C6)-alkyl or phenyl; R4 denotes C6-cycloalkyl, phenyl, a 6-member heterocyclyl containing one N heteroatom, a 6-member heteroaryl containing one N heteroatom, -C(=O)-NY1Y2, -C(=S)-NY1Y2, or -C(=O)-R5, where the phenyl, 6-member heteroaryl or 6-member heterocyclyl group optionally has one or more independent substitutes R6, or R3 and R4 together with a nitrogen atom with which they are bonded form a 5- or 6-member heterocyclyl containing one or two heteroatoms selected from N, O and S, a 6-member heterocyclenyl containing two or three N heteroatoms, a 5-member monocyclic or 9-member bicyclic heteroaryl containing one to three N heteroatoms, phenylheterocyclyl, where the heterocyclyl is 5- or 6-membered and contains one or two heteroatoms selected from N and O, each optionally having one or more independent substitutes R6. Values of R5, R6, Y1, Y2 are given in the claim. The invention also relates to a pharmaceutical composition containing said compounds. ^ EFFECT: improved method. ^ 15 cl, 227 ex Изобретение относится к новым замещенным производным пиримидинов, обладающим свойствами ингибитора PGDS. В формуле (I): ! ! R1 представляет собой фенил или 5- или 6-членный гетероарил, содержащий от одного до трех гетероатомов, выбранных из N, О и S, каждый из которых необязательно имеет один или несколько следующих независимых заместителей: галоген, (С1-С6)-алкил или (С1-С4)-галогеналкил; R2 представляет собой водород или (С1-С4)-алкил, который необязательно замещен одним или несколькими галогенами; R3 представляет собой водород, (С1-С6)-алкил или фенил; R4 представляет собой С6-циклоалкил, фенил, 6-членный гетероциклил, содержащий один N гетероатом, 6-членный гетероарил, содержащий один N гетероатом, -C(=O)-NY1Y2, -C(S)-NY1Y2 или -C(=O)-R5, где фенильная, 6-членная гетероарильная или 6-членная гетероциклильная группа необязательно имеет один или несколько независимых заместителей R6, или R3 и R4 вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют 5- или 6-членный гетероцикл