CYCLODEXTRINE CLATHRATE COMPLEX WITH 5-HYDROXY-4-AMINOMETHYL-1 -CYCLOHEXYL(OR CYCLOHEPTYL)-3-ALKOXYCARBONYLINDOLE DERIVATIVE, METHOD FOR PREPARING IT (VERSIONS), PHARMACEUTICAL COMPOSITION AND DRUG

FIELD: medicine, pharmaceutics. ^ SUBSTANCE: invention refers to a new -cyclodextrine clathrate complex (an inclusion compound) with 5-hydroxy-4-aminomethyl-1-cyclohexyl(or cycloheptyl)-3-alkoxycarbonylindole derivative: -cyclodextrine 1:1 to 1:5, preferentially at the relation of 1:1 to 1:3 of gene...

Ausführliche Beschreibung

Gespeichert in:
Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: VOROB'EV IL'JA VLADIMIROVICH, TSYB ANATOLIJ FEDOROVICH, ROZIEV RAKHIMDZHAN AKHMETDZHANOVICH, GONCHAROVA ANNA JAKOVLEVNA, KHOMICHENOK VIKTOR VLADIMIROVICH, PODGORODNICHENKO VLADIMIR KONSTANTINOVICH
Format: Patent
Sprache:eng ; rus
Schlagworte:
Online-Zugang:Volltext bestellen
Tags: Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
Beschreibung
Zusammenfassung:FIELD: medicine, pharmaceutics. ^ SUBSTANCE: invention refers to a new -cyclodextrine clathrate complex (an inclusion compound) with 5-hydroxy-4-aminomethyl-1-cyclohexyl(or cycloheptyl)-3-alkoxycarbonylindole derivative: -cyclodextrine 1:1 to 1:5, preferentially at the relation of 1:1 to 1:3 of general formula (I): wherein X means - hydrogen, chlorine, iodine, n=1 or 2, R3-C1-C3 alkyl, ALK means C1-C6 alkyl group, R1, R2 are independently specified in C1-C4-alkyl, preferentially methyl, or R1 and R2 together with a nitrogen atom (i.e. group - NR1R2) means the groups described by formulas: wherein Bn is benzyl, a Ph is phenyl with the molar ratio of 5-hydroxy-4-aminomethyl-1-cyclohexyl(or cycloheptyl)-3-alkoxycarbonylindole derivative: -cyclodextrine 1:1 to 1:5, preferentially 1:1 to 1:3, especially preferentially in the relation of 1:2. The clathrate complex may represent nanoparticles of size not less than 100 nm. There are preferential clathrate complexes wherein 5-hydroxy-4-aminomethyl-1-cyclohexyl(or cycloheptyl)-3-alkoxycarbonylindole derivative represents 1-cyclohexyl-4-aminomethyl-5-hydroxy-2-methyl-1H-indole-3-carboxylic acid ethyl ester. The new clathrate complexes possess antiviral action and exhibit high activity versus influenza viruses. The invention also involves a pharmaceutical composition and a drug based on the clathrate complexes. Besides, the invention refers to liquid-phase and solid-phase synthesis of the clathrate complexes. ^ EFFECT: preparing the compounds which possess antiviral action and exhibit high activity versus influenza viruses. ^ 20 cl, 2 ex, 2 tbl, 8 dwg Изобретение относится к новому клатратному комплексу (соединению включения) β-циклодекстрина с производным 5-гидрокси-4-аминометил-1-циклогексил(или циклогептил)-3-алкоксикарбонилиндола: β-циклодекстрин от 1:1 до 1:5, предпочтительно, при соотношения от 1:1 до 1:3. общей формулы (I): где Х означает - водород, хлор, йод, n=1 или 2, R3-C1-C3 алкил, ALK означает C1-C6 алкильную группу, R1, R2 независимо выбираются из C1-C4-алкила, преимущественно метила, или R1 и R2 вместе с атомом азота (т.е. группа -NR1R2) означает группы, соответствующие формулам: ! ! в которых Bn - бензил, a Ph - фенил, при мольном соотношении производное 5-гидрокси-4-аминометил-1-циклогексил (или циклогептил)-3-алкоксикарбонилиндола:β-циклодекстрин от 1:1 до 1:5, преимущественно от 1:1 до 1:3, особенно предпочтительно, при соотношении 1:2. Клатратный комплекс может представлять собой наночастицы с разм