CYCLOALKYLAMINE-SUBSTITUTED ISOQUINOLONE DERIVATIVES

FIELD: chemistry. ^ SUBSTANCE: present invention relates to novel 6-substituted isoquinolone derivatives of formula ^ or , or stereoisomeric forms and/or pharmaceutically acceptable salts thereof, where R2 denotes H or (C1-C6)alkyl; R3, R4 and R5 denote H; R6 and R6' independently denote H, (C1...

Ausführliche Beschreibung

Gespeichert in:
Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: KHOFMAJSTER ARMIN, PLETTENBURG OLIVER, VESTON DZHON, LORENTS KATRIN, BRENDEL' JOAKHIM, LEN MATTIAS
Format: Patent
Sprache:eng ; rus
Schlagworte:
Online-Zugang:Volltext bestellen
Tags: Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
Beschreibung
Zusammenfassung:FIELD: chemistry. ^ SUBSTANCE: present invention relates to novel 6-substituted isoquinolone derivatives of formula ^ or , or stereoisomeric forms and/or pharmaceutically acceptable salts thereof, where R2 denotes H or (C1-C6)alkyl; R3, R4 and R5 denote H; R6 and R6' independently denote H, (C1-C8)alkyl, (C1-C6)alkylene-R', (C1-C6)alkylene-C(O)O-(C1-C6)alkyl, C(O)-(C1-C6)alkylene-R', or R6 and R6', together with a N atom with which they are bonded form a (C5-C6)heterocyclyl group in which one or more carbon atoms can be substituted with 1, 2 or 3 nitrogen atoms, 1 or 2 oxygen atoms or a combination of different heteroatoms; R7 denotes H, halogen, (C1-C6)alkyl; R8 denotes H; n equals 1; m equals 1, 2, 3, 4 or 5, and L denotes O or O-(C1-C6)alkylene; where, R' denotes (C3-C8)cycloalkyl, (C5-C10)heterocyclyl, (C6-C10)aryl; where in residues R6 and R6' alkyl or alkylene can optionally be substituted one or more times with COOH groups; and where in residues R6 and R6' (C6-C10)aryl and (C5-C10)heterocyclyl are unsubstituted or substituted one or more times with suitable groups independently selected from a group comprising CONH2 and (C1-C6)alkyl; where if m equals 3, R6 cannot denote H; where if m equals 3 and R6 denotes (C1-C8)alkyl, then the alkyl is substituted once or more times, preferably one to three times, with a COOH group. The invention also relates to use of the compound of formula (I) and a medicinal agent based on the disclosed compounds. ^ EFFECT: novel isoquinolone derivatives which inhibit Rho-kinase and/or Rho-kinase mediated phosphorylation of the myosin light-chain phosphate. ^ 31 cl, 6 tbl Настоящее изобретение относится к новым 6-замещенным производным изохинолона формулы (I) или (I′), или к их стереоизомерным формам и/или фармацевтически приемлемым солям, где R2 означает Н или (С1-С6)алкил; R3, R4 и R5 означают Н; R6 и R6′ независимо друг от друга означают Н, (С1-С8)алкил, (С1-С6)алкилен-R′, (С1-С6)алкилен-С(О)О-(С1-С6)алкил, С(О)-(С1-С6)алкилен-R′, или R6 и R6′, вместе с N-атомом, к которому они присоединены, образуют (С5-С6)гетероциклильную группу, в которой один или несколько атомов углерода могут быть заменены 1, 2 или 3 атомами азота, 1 или 2 атомами кислорода или комбинацией различных гетероатомов; R7 означает Н, галоген, (С1-С6)алкил; R8 означает Н; n равно 1; m равно 1, 2, 3, 4 или 5, и L означает О или О-(С1-С6)алкилен; где, R′ означает (С3-С8)циклоалкил, (С5-С10)гетероциклил, (С6-С10)арил; где в остатках R6 и R6′ алкил или алкилен