COMPOUNDS AND COMPOSITIONS OF 5-(4-(HALOGENALKOXY)PHENYL)PYRIMIDIN-2-AMINE AS KINASE INHIBITORS

FIELD: medicine, pharmaceutics. ^ SUBSTANCE: in formula (1): R1 means haloalkyl containing 1-6 fluorine atoms; R2 means C1-C6alkyl or halogen; R3 means -L-NR4R5, -X-NR-C(O)R8 or -X-NR-C(O)NR4R5 wherein L means -X-C(O), -(CR2)j, -O(CR2)1-4 or and X means (CR2)j or [C(R)(CR2OR)]; R4 and R5 independently mean H, C1-C6alkyl, halogen-substituted C1-C6alkyl, hydroxy group-substituted C1-C6alkyl, or (CR2)k-R6; R8 independently means (CR2)k-R6 or C1-C6alkyl, or halogen-substituted C1-C6alkyl; R7 means H; alternatively, R4 and R5 together with N atom in each NR4 R5 form a 4-7-member heterocyclic ring containing 1 -2 heteroatoms independently specified in N and O substituted by 0-3 groups R11; R11 means R8, (CR2)k-OR7, CO2R7, (CR2)k-C(O)-(CR2)k-R8, (CR2)kC(O)NR7R7 or (CR2)kS(O)1-2R8; each R means H or C1-C6alkyl; each k is equal to 0-6; and j and m are independently equal to 0-4; provided R1 does not mean trifluoromethoxygroup, provided R3 means C(O)NH2, C(O)NR12R13; wherein R12 and R13 together form piperazinyl; the values of the radical R6 are presented in the patent claim. The invention also refers to the pharmaceutical composition containing said compounds. ^ EFFECT: producing new 5-(4-(halogenalkoxy)phenyl)pyrimidin-2-amine derivatives showing c-kit, PDGFR, PDGFR kinase inhibitory activity, optionally in the form of isomers or pharmaceutically acceptable salts. ^ 12 cl, 77 ex, 1 tbl Изобретение относится к новым производным 5-(4-(галогеналкокси)фенил)пиримидин-2-амина, обладающим ингибирующей активностью в отношении c-kit, PDGFRα, PDGFRβ киназ, необязательно в виде изомеров или фармацевтически приемлемых солей. В формуле (1): ! ! R1 обозначает галогеналкил, содержащий 1-6 атомов фтора; R2 обозначает C1-С6алкил или галоген; R3 обозначает -L-NR4R5, -X-NR-C(O)R8 или -X-NR-C(O)NR4R5, где L обозначает -Х-С(О), -(CR2)j, -O(CR2)1-4 или ; ! Х обозначает (CR2)j или [C(R)(CR2OR)]; R4 и R5 независимо обозначают Н, C1-С6алкил, C1-С6алкил, замещенный галогеном, C1-С6алкил, замещенный гидроксигруппой, или (CR2)k-R6; R8 независимо обозначает (CR2)k-R6 или C1-С6алкил, или C1-С6алкил, замещенный галогеном; R7 обозначает Н; альтернативно, R4 и R5 вместе с атомом N в каждом NR4R5 образуют 4-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее 1-2 гетероатома, независимо выбранных из N и О, замещенное 0-3 группами R11; R11 обозначает R8, (CR2)k-OR7, CO2R7, (CR2)k-C(O)-(CR2)k-R8, (CR2)kC(O)NR7R7 или (CR2)kS(O)1-2R8; каждый R обозначает Н или C1-С6алкил; каждый k равен 0-6; и j и m незави