METHOD OF PRODUCING 3-[5-[4-(CYCLOPENTYLOXY)-2-HYDROXYBENZOYL]-2-[(3-OXO-2-SUBSTITUTED-2, 3-DIHYDRO-1, 2-BENZISOXAZOL-6-YL)METHOXY]PHENYL]PROPIONIC ACID ESTER AND INTERMEDIATE PRODUCT FOR SAID METHOD

FIELD: chemistry. ^ SUBSTANCE: invention relates to versions of a method of producing a phenylpropionic acid derivative of general formula: or salt thereof, where R2a is a methoxy group or ethoxy group; R3b is a cyclopentyl group and R5 is a methyl group which can be substituted with one or more phe...

Ausführliche Beschreibung

Gespeichert in:
Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: JONEZAVA KENDZI, TAKEBAJASI MASAKHIRO, SUZUKI JOSIAKI, AOKI NAOKATU, KHASIMOTO TOMOKHIRO, TAKAMATSU TAMOTSU, OONISI JUDZI
Format: Patent
Sprache:eng ; rus
Schlagworte:
Online-Zugang:Volltext bestellen
Tags: Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
Beschreibung
Zusammenfassung:FIELD: chemistry. ^ SUBSTANCE: invention relates to versions of a method of producing a phenylpropionic acid derivative of general formula: or salt thereof, where R2a is a methoxy group or ethoxy group; R3b is a cyclopentyl group and R5 is a methyl group which can be substituted with one or more phenyl groups, or an oxygen-containing heterocyclic group used as an intermediate compound during synthesis of 3-{5-[4-(cyclpentyloxy)-2-hydroxybenzoyl]-2-[(3-hydroxy-1,2-benzisoxazol-6-yl)methoxy]phenyl}propionic acid (T-5224), having anti-arthritic action and osteoclast inhibitory action. One of the versions of the method involves reaction of a benzophenol derivative of general formula: 3 , where R2a and R3b are as described above, or salts thereof with a 6-(halogenmethyl)-1,2-benzisoxazol-3(2H)-one derivative of general formula: , where R5 is as described above, and X is a halogen atom. The disclosed method can be used as a method for simple and safe synthesis of T-5224 with high output. The invention also relates to methods of producing intermediate compounds and novel intermediate compounds. ^ EFFECT: high efficiency of the composition. ^ 28 cl, 23 ex Изобретение относится к вариантам способа получения производного фенилпропионовой кислоты, представленного общей формулой: ! , ! или его соли, где R2a представляет собой метоксигруппу или этоксигруппу; R3b представляет собой циклопентильную группу, и R5 представляет собой метильную группу, которая является замещенной одной или несколькими фенильными группами, или кислородсодержащую гетероциклическую группу, используемого в качестве промежуточного соединения для получения 3-{5-[4-(циклопентилокси)-2-гидроксибензоил]-2-[(3-гидрокси-1,2-бензизоксазол-6-ил)метокси]фенил}пропионовой кислоты (Т-5224), обладающей противоартритным и остеокластподавляющим действием. Один из вариантов способа включает взаимодействие производного бензофенона, представленного общей формулой: ! , ! где R2a и R3b - такие, как определено выше, или его соли, с производным 6-(галогенметил)-1,2-бензизоксазол-3(2Н)-она, представленным общей формулой: ! , ! где R5 - такой, как определено выше, и Х представляет собой атом галогена. Предлагаемый способ может быть использован как способ легкого и безопасного получения Т-5224 с высоким выходом. Кроме того, изобретение относится к способам получения промежуточных соединений и к новым промежуточным соединениям. 8 н. и 20 з.п. ф-лы.