METHOD OF PRODUCING PERINDOPRIL AND PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS THEREOF

FIELD: chemistry. ^ SUBSTANCE: invention relates to an improved method of producing perindopril of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, protected compound ^ (I), (IV). The method involves removal of protective groups from a protected compound of formula (IV), where R1, R2 and R3...

Ausführliche Beschreibung

Gespeichert in:
Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: PIROGOV SERGEJ VIKTOROVICH, SEMENOV ALEKSANDR SERGEEVICH, IGNATENKO OLEG ALEKSANDROVICH
Format: Patent
Sprache:eng ; rus
Schlagworte:
Online-Zugang:Volltext bestellen
Tags: Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
Beschreibung
Zusammenfassung:FIELD: chemistry. ^ SUBSTANCE: invention relates to an improved method of producing perindopril of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, protected compound ^ (I), (IV). The method involves removal of protective groups from a protected compound of formula (IV), where R1, R2 and R3 independently denote H, alkyl, aryl and Cl, via treatment thereof with palladium derivatives with aryl phosphines or biphosphines in protonic or aprotic solvents to obtain perindopril (I), which, if necessary, is treated with a base to obtain its pharmaceutically acceptable salt, followed by, if necessary, recrystallisation thereof from acetonitrile or a mixture of acetonitrile and ethanol. ^ EFFECT: high yield ratio. ^ 23 cl, 3 dwg, 7 ex Изобретение относится к улучшенному способу получения периндоприла формулы (I) и его фармацевтически приемлемых солей из защищенного соединения ! ! Способ заключается в том, что с защищенного соединения формулы (IV), где R1, R2 и R3 независимо означают Н, алкил, арил, Сl, снимают защитные группы путем его обработки производными палладия с арилфосфинами или бифосфинами в протонных или апротонных растворителях с получением периндоприла (I), который, при необходимости, обрабатывают основанием для получения его фармацевтически приемлемой соли, в последующем, в случае необходимости, ее перекристаллизовывают из ацетонитрила или смеси ацетонитрила с этанолом. 22 з.п. ф-лы, 1 табл., 3 ил.