2,6-SUBSTITUTED-4-MONOSUBSTITUTED AMINOPYRIMIDINES AS PROSTAGLANDIN D2 RECEPTOR ANTAGONISTS

FIELD: chemistry. ^ SUBSTANCE: invention relates to novel derivatives of 2,6-substituted-4-monosubstituted aminopyrimidines of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, which have prostaglandin D2 receptor antagonist properties. In formula R1 is 2,4-dichlorophenyl or 4-trifluorometho...

Ausführliche Beschreibung

Gespeichert in:
Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: KHARRIS KIT DZHON, STEFANI DEHVID, GILLESPI TIMOTI ALAN, GARDNER CHARL'Z DZH, AGIAR ZHUASI K
Format: Patent
Sprache:eng ; rus
Schlagworte:
Online-Zugang:Volltext bestellen
Tags: Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
Beschreibung
Zusammenfassung:FIELD: chemistry. ^ SUBSTANCE: invention relates to novel derivatives of 2,6-substituted-4-monosubstituted aminopyrimidines of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, which have prostaglandin D2 receptor antagonist properties. In formula R1 is 2,4-dichlorophenyl or 4-trifluoromethoxyphenyl, and when R1 is 2,4-dichlorophenyl, R2 is 3-carboxypyrrolidinyl, 3,5-di-(1-hydroxy-1-methylethyl)phenyl, 3-aminopiperdin-1-yl, 4-aminopiperidin-1-yl, 4-acetamidepiperidin-1-yl, 1-methyl-2-carboxy-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl, 3-(1-tert-butylsulphonylaminocarbonyl-1-methylethyl)phenyl, 3-(1-dimethylaminosulphonylaminocarbonyl-1-methylethyl)phenyl, 3-(1-thiomorpholin-4-ylcarbonyl-1-methylethyl)phenyl, 3-(1-aminocarbonyl-1-methylethyl)phenyl, 3-(1-dimethylaminocarbonyl-1-methylethyl)phenyl, 3-carboxymethylpiperidin-1-yl, 3-methylsulphonylaminocarbonylpiperidin-1-yl, 3-ethylsulphonylaminocarbonylpiperidin-1-yl, 3-tert-butylsulphonylaminocarbonylpiperidin-1-yl, 3-trifluoromethylsulphonylaminocarbonylpiperidin-1-yl, 3-[(1H-tetrazol-5-yl)aminocarbonyl]piperidin-1-yl, 3-aminocarbonylpiperidin-1-yl, 3-dimethylaminocarbonylpiperidin-1-yl, 3-dimethylaminosulphonylaminocarbonylpiperidin-1-yl or 2-carboxy-2,3-dihydrobenzofuran-5-yl, and when R1 is 4-trifluoromethoxyphenyl, R2 is 3-(1-methyl-1-carboxyethyl)piperidinyl, 3-carboxypiperidinyl, 3-methylsulphonylaminocarbonylpiperidin-1-yl, 5-carboxythiophen-2-yl. The invention also relates to a pharmaceutical composition containing the said compounds. ^ EFFECT: high efficiency of using said compounds. ^ 3 cl, 1 tbl, 13 ex Изобретение относится к новым производным 2,6-замещенных-4-монозамещенных аминопиримидинов формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойствами антагониста рецептора простагландина D2. В формуле (I): ! ! R1 представляет собой 2,4-дихлорфенил или 4-трифторметоксифенил, и когда R1 представляет собой 2,4-дихлорфенил, тогда R2 представляет собой 3-карбоксипирролидинил, 3,5-ди-(1-гидрокси-1-метилэтил)фенил, 3-аминопиперидин-1-ил, 4-аминопиперидин-1-ил, 4-ацетамидпиперидин-1-ил, 1-метил-2-карбокси-2,3-дигидро-1Н-индол-5-ил, 3-(1-трет-бутилсульфониламинокарбонил-1-метилэтил)фенил, 3-(1-диметиламиносульфониламинокарбонил-1-метилэтил)фенил, 3-(1-тиоморфолин-4-илкарбонил-1-метилэтил)фенил, 3-(1-аминокарбонил-1-метилэтил)фенил, 3-(1-диметиламинокарбонил-1-метилэтил)фенил, 3-карбоксиметилпиперидин-1-ил, 3-метилсульфониламинокарбонилпиперидин-1-ил, 3-этилсульфониламинокарбонилпиперидин-1-ил,