INDOLE CROSS-COUPLING METHOD

FIELD: chemistry. ^ SUBSTANCE: invention relates to a method of producing a compound of general formula 1 ^ ^ by reacting a substituted indole derivative I' ^ ^ with a heteroarylzinc halide of formula: or a diheteroarylzinc of formula: ^ where: L denotes Br, Cl; R denotes (C1-C8)alkyl; X denotes (C3-C8)cycloalkyl; Y denotes a 6-member heteroaryl with one or two N atoms; Z denotes HO2C-, (C1-C8)alkyl-O2C-, (C1-C6)alkyl-HNC(O)-, or in the presence of a Pd metal catalyst, a ligand selected from Ph3P, n-Tol3P, Cy3P, tpet-Bu3P, Cy2P(Ph-Ph), dppfh and dppb, in a solvent selected from tetrahydrofuran, dimethylformamide, N-methylpyrrolidone or any other combination thereof, at temperature between ambient temperature and 100C. The invention also describes intermediate compounds. ^ EFFECT: high efficiency of the method. ^ 12 cl, 3 dwg, 2 tbl, 4 ex Изобретение относится к способу получения соединения общей формулы I ! ! взаимодействием замещенного производного индола I' ! ! с гетероарилцинкгалогенидом формулы: или дигетероарилцинком формулы: ! ! где: L означает Br, Cl; R означает (C1-C8)алкил; Х означает (С3-С8)циклоалкил; Y означает 6-членный гетероарил с одним или двумя атомами N; Z означает НO2С-, (C1-C8)алкил-O2C-, (С1-С6)алкил-HNC(O)-, !! или ! , ! в присутствии Pd металлического катализатора, лиганда, выбранного из Рh3Р, n-Тоl3Р, Су3Р, трет-Вu3Р, Cy2P(Ph-Ph), dppf и dppb, в растворителе, выбранном из ТГФ, ДМФ, НМП или какого-либо их сочетания, при температуре между температурой окружающей среды и 100°С. Описаны промежуточные соединения. 3 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл.