MITOTIC KINESINE INHIBITORS AND METHODS OF USING SAID INHIBITORS

FIELD: chemistry. ^ SUBSTANCE: invention relates to novel compounds of formula as well as separate enantiomers, diastereomers, racemic mixures and pharmaceutically acceptable salts thereof, having mitotic kinesin KSP inhibiting activity, as well as inhibitory action on tumour cells, use thereof in p...

Ausführliche Beschreibung

Gespeichert in:
Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: AJCHER TOM, ROBINSON DZHON, ALLEN SHELLI, KHANS DZHEREMI, CHZHAO KVIAN, LISSIKATOS DZHOZEF P, LEHJRD EHLLEN, UOLLES ILAJ M
Format: Patent
Sprache:eng ; rus
Schlagworte:
Online-Zugang:Volltext bestellen
Tags: Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
Beschreibung
Zusammenfassung:FIELD: chemistry. ^ SUBSTANCE: invention relates to novel compounds of formula as well as separate enantiomers, diastereomers, racemic mixures and pharmaceutically acceptable salts thereof, having mitotic kinesin KSP inhibiting activity, as well as inhibitory action on tumour cells, use thereof in preparing a medicinal agent and a pharmaceutical composition based on said compounds. In said formula, R denotes Z-NR2R3, Z-OH, Ar1 and Ar2 independently denote a phenyl which, if needed, is substituted with one or more groups independently selected from: F, CI, Br, I, OH, Z denotes an alkylene having 1-6 carbon atoms which, if needed, is substituted with C1-6alkyl, and R1 assumes values given in the claim. ^ EFFECT: improved method. ^ 16 cl, 3 dwg, 124 ex Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы ! ! а также к их разделенным энантиомерам, диастереомерам, рацемическим смесям и фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибиторной активностью в отношении митотического кинезина KSP и в отношении жизнедеятельности опухолевых клеток, к их применению для производства лекарственного средства и к фармацевтической композиции на их основе. В указанной формуле R является Z-NR2R3, Z-OH, Ar1 и Ar2 - независимо фенил, который является, при необходимости, замещенным одной или более группами, независимо выбранными из: F, Cl, Br, I, ОН, Z - алкилен, включающий от 1 до 6 атомов углерода, который является, при необходимости, замещенным С1-6алкилом, a R1 имеет значения, перечисленные в формуле изобретения. 3 н. и 13 з.п. ф-лы.